| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
| 药物名称 | 氟康唑 |
| 英文名 | Fluconazole |
| 适应症 | 氟康唑主要用于治疗隐球菌及念珠菌等所致的严重深部真菌病。可先静脉滴注，然后口服。静脉用药可将本品加入葡萄糖溶液、生理氯化钠溶液或乳酸钠林格液，滴速为200mg/h。成人初次剂量200～400mg，继之100～200mg/次，2次/日。国外报道，单用本品治疗隐球菌脑膜炎有效，但也有学者认为与两性霉素B或氟胞嘧啶先后合用较好，并应延长疗程。治疗念珠菌性咽炎及食管炎，首次口服200mg，以后100mg/d，疗程2周。全身性念珠菌感染首剂400mg，其后200mg/d，疗程4周。最近有报道，用0.2%氟康唑治疗念珠菌性角膜炎有效。 |
| 用法用量 | 口服或静脉滴注：深部真菌病剂量为150mg/d，病情严重者剂量可增加至300～400mg/d，一次静脉滴注，或分2次静脉滴注；皮肤真菌病剂量为50mg，每天1次，也可增加剂量至100mg，顿服。 |
| 药理学 | 氟康唑的抗菌谱与酮康唑近似，体外抗菌活性比酮康唑弱，但体内抗真菌的活性比酮康唑强，这与其生物利用度高有直接关系。作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。口服及静脉注射本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等均有抗菌活性，新型隐球菌的MIC为2～64μg/ml，白色念珠菌的MIC为0.25～64μg/ml。 |
| 药动学 | 口服吸收良好，不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg，平均血药峰浓度为4.5～8mg/L。表观分布容积接近于体内水分总值。本品血浆蛋白结合率11%～12%，体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期27～37小时，肾功能减退时明显延长，血液透析或腹膜透析可部分清除本品。 |
| 相互作用 | 氟康唑与某些药物同时应用可相互影响。氟康唑可增强华法林等的抗凝作用，若本品与该药同时使用，应密切监测凝血酶原时间。氟康唑可使苯妥英钠血药浓度升高；肾移植后应用本品可使环孢霉素A血浓度上升；利福平可加速氟康唑消除；氟康唑可抑制口服降糖药物代谢。如与前述药物同时使用，应酌情调整氟康唑或相关药物用量。 |
| 不良反应 |
1.常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2.过敏反应 可表现为皮疹，偶可发生严重的剥落性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。 3.肝毒性 治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 4.可见头晕、头痛。 5.某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。 6.偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液血检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 |
| 注意事项 |
1.本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2.本品目前在免疫缺陷者中长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 3.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可是肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 4.本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 5.因氟康唑对胎儿的影响尚未定论，故避免用于孕妇，慎用于哺乳期妇女。 |
呼吸系统用药氟康唑(Fluconazole)临床用药信息
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