药物大类 | 呼吸系统用药 |
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药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
药物名称 | 利福平 |
英文名 | Rifampicin |
适应症 |
⑴本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。 ⑵本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。 ⑶本品与万古霉素(静脉)可联合用于去甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。 |
用法用量 |
⑴肺结核及其他结核病:成人。口服,1次0.45~0.6g,1次/日。空腹顿服,每日不超过1.2g,疗程半年左右;新生儿1次5mg/kg,2次/日;1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,2次/日,每日量不超过0.6g。 |
药理学 | 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原菌微生物菌有抗菌活性。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β-亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。对结核杆菌和其他分枝杆菌(包括麻风杆菌等),在宿主细胞内,外均有明显的杀菌作用。对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等也有一定的抗菌作用。对某些病毒、衣原体也有效。 |
药动学 | 本品口服吸收可达90%~95%,于1~2小时达血药峰浓度。本品易渗入机体组织、体液(包括脑脊液)中。口服常用剂量后,有效浓度约可维持小时。尿中药物浓度可达治疗水平。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰化活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品物积累;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加,t1/2可缩短为2小时,用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。 |
相互作用 |
1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。 2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。 3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。 4.与乙硫异烟肼合用可加重其不良反应。 5.氯法齐明可减少利福平吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。 6.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定。 7.酶促作用,可使双香豆素类抗凝血药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。 |
不良反应 |
可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等胃肠道反应,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应,如药物热、皮疹、急性肾衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等,在某些情况下尚可发生溶血性贫血。与异烟肼联合使用。对结核杆菌有协同的抗菌作用。但肝毒性也加强,应加注意。与对氨基水杨酸钠合用也可加强肝毒性。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。 |
注意事项 |
1.禁忌证 利福霉素类过敏者禁用。 2.食物可阻碍本品吸收,宜空腹服药。 3.用药期间应检查肝功能。肝功能不全者慎用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。婴儿、3个月以上孕妇和一般肝病患者慎用。 |