药物大类 | 妇产科合理用药 |
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药物小类 | 外阴皮肤病用药 |
药物名称 | 依巴斯汀 |
英文名 | 依巴斯汀 |
适应症 | 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。 |
用法用量 | 成人,口服,一次10mg,1日1次。 |
药理学 |
本品为中长效、第2代选择性组胺H1受体阻断药,在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩,但持续时间较短。本药无中枢镇静作用,也不影响肥大细胞释放组胺(动物实验)。据最新报道,研究人员发现本要治疗斑秃有效(有效率为60%)。 |
药动学 | 口服1~4小时起效,血药浓度达峰时间为3~6小时。不易通过血-脑屏障,在脑脊液中含量甚微。在体内主要代谢为卡瑞斯汀(Carebastine),其药理活性更强。成人口服5mg、10mg、20mg、40mg、90mg后,卡瑞斯汀的血药浓度分别为0.05ug/ml、0.09~0.12 ug/ml、0.2 ug/ml、0.3~0.4 ug/ml、0.6 ug/ml。食物不影响本药及卡瑞斯汀的血药浓度。卡瑞斯汀的血浆总蛋白结合率为98%。主要以卡瑞斯汀的形式通过肾脏排泄(40%),尿中的原型药物甚微。半衰期为10~16小时(成人)及14小时(儿童)。 |
相互作用 |
1. 酮康唑、红霉素、磺胺异噁唑可抑制本药的代谢,可导致本药的血药浓度升高,可能导致QT间期延长。 2. 本药可加重氟哌利多(Droperidol)、左美沙地(Levomethadyl)的心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)。 |
不良反应 |
1. 常见嗜睡、口干、头痛。 2. 偶见疲乏、胃不适、头晕、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高)。 3. 少见腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。 4. 罕见心动过速、过敏反应(皮疹、浮肿)。 |
注意事项 |
1. 酮康唑、红霉素、磺胺异?f唑可抑制本药的代谢,可导致本药的血药浓度升高,可能导致QT间期延长。 2. 本药可加重氟哌利多(Droperidol)、左美沙地(Levomethadyl)的心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)。 |
妇产科合理用药依巴斯汀(依巴斯汀)临床用药信息
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