| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
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| 药物小类 | 妇科恶性肿瘤合理用药 |
| 药物名称 | 盐酸表柔比星 |
| 英文名 | Epirubicin Hydrochloride |
| 适应症 | 主要用于治疗多种急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、支气管肺癌、乳腺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、食管癌、胃癌、肝癌(包括原发性和转移性肝癌)、胰腺癌、结肠直肠癌及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。 |
| 用法用量 | 静脉给药。单药治疗:一次6O~9Omg/m2(骨髓造血功能不良者,一次6O~75mg/m2),溶于灭菌注射用水或生理盐水20ml中,静脉注射3~5分钟,通常每21日一次。也可加入生理盐水10O~200ml静脉滴注。每疗程剂量可l次给予，也可均分于1~3日内分次给予,或在每疗程的第1、8日给予。联合化疗:一般可用单药剂量的2/3,总剂量不宜超过700~8O0mg/m2联合化疗方案可参见多柔比星。 |
| 药理学 |
本药为细胞周期非特异性抗癌药,属蒽环类抗生素。其活性成分表柔比星为多柔比星的异构体,是多柔比星氨基糖部分C4羟基的反式构型，可直接嵌人DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA和RNA的合成。此外,本药对拓朴异构酶Ⅱ也有抑制作用。与柔红霉素和多柔比星不同,本药作用部位在氨基糖部分C4的羟基上,这可能是本药在体内清除较快而毒性较多柔比星低的主要原因。本药与柔红霉素和多柔比星有交叉耐药性。 |
| 药动学 | 本药肝清除率较高,经肝动脉给药后血浆清除率比静脉给药高,膀胱灌注给药后极少经膀胱壁吸收。本药90%以上与血浆蛋白结合,不能透过血-脑脊液屏障。在体内代谢、排出均较多柔比星快。其α相、β相、γ相半衰期分别为(3.1±4.8)分钟、1.3~2.6小时、20~40小时,较多柔比星短。血浆清除率明显比多柔比星高(本药为1440ml/min,多柔比星为880ml/min)与多柔比星相同,本药主要经胆道排泄,注射剂量的40%~45%经肝胆系统排出,7%~23%随尿排出,其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物形式排出。 |
| 相互作用 | 1.与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂以及亚硝脲类药物同用,有良好的协同作用,合用时应减少本药剂量。2.与任何可能导致肝功能损害的药物合用,可增加本药的肝毒性。3.与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎。4.辅酶Q10、维生素C、维生素E等可清除自由基从而可降低本药的心脏毒性。5.用药期间接种活疫苗,将增加感染活疫苗的危险,故用药期间不能接种活疫苗。化疗停止至少3个月才能接种活疫苗。6.本药可组成以下联合化疗方案:卵巢癌ACP方案(多柔比星、环磷酰胺和顺铂)。 |
| 不良反应 | 1.常见心动过速等心律失常,但多为一过性且恢复较快;迟发的严重心力衰竭大多在用药半年以后或总剂量超过700~800mg/m2时发生。2.偶可出现肝功能损害,尤其是出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高或黄疸。如有上述情况宜暂时停药,待黄疸消退、肝功能正常后恢复用药。如确需继续用药,应适当减量。3.可有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻,较多柔比星轻。用药后第5~10日可出现黏膜炎,通常发生在舌侧及舌下黏膜。4.可有骨髓抑制,白细胞于用药后10~14日降至最低点,多在3周左右恢复;罕见贫血和明显血小板减少。5.可有脱发,一般可逆。偶见荨麻疹、色素过度沉着。6.其他偶见发热、寒战;注射部位可出现静脉炎;小静脉注射或反复注射同一血管可导致静脉硬化;药物外渗可导致红肿、局部疼痛,甚至蜂窝织炎或坏死;罕见关节痛。 |
| 注意事项 | 1.交叉过敏 对其他蒽环霉素或蒽类药物过敏者,也可能对本药过敏。2.禁忌证 对本药及其他蒽环霉素或蒽类药过敏者;明显骨髓抑制患者；近期或既往有心脏疾病的患者;已用过蒽环类药(如多柔比星或柔红霉素）达到最大累积剂量的患者;带状疱疹等病毒感染者;妊娠早期妇女;哺乳期妇女。3.慎用 发热或严重感染者;心肺或肝肾功能失代偿者;65岁以上老人。4.本药与肝素、头孢菌素类药呈配伍禁忌。不能长期与碱性溶液接触。不宜与地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时滴注。与氨茶碱接触可使溶液变成紫蓝色。5.本药可经由动脉、静脉注射或滴注,也可浆膜腔内或膀胱内给药,但不得肌内注射和鞘内注射。本药更适合于局部给药(如经肝动脉插管或腹腔内给药）。6.用药后1~2日可出现尿液红色。7.本药的总累计剂量应不超过900mg/m2。 |
妇产科合理用药盐酸表柔比星(Epirubicin Hydrochloride)临床用药信息
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