| 药物大类 | 皮肤病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 真菌感染性皮肤病合理用药 |
| 药物名称 | 伏立康唑 |
| 英文名 | Voriconazole |
| 适应症 | 用于侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的白念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）、由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。 |
| 用法用量 | 成人及12岁以上儿童，口服，体重≧40kg者，第1日口服2次，每次400mg，以后维持剂量为每日2次，每次200mg；体重<40kg者第1日口服200mg，每日2次，以后维持剂量为每日2次，每次100mg。静脉滴注，第1日每12小时静滴1次，每次6mg/kg，以后维持剂量为每12小时给药1次，每次4mg/kg，也可给予口服维持剂量。疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加：体重≥40kg者每日2次,每次300mg;体重小于40kg者每日2次,每次150mg. |
| 药理学 | 本品为广谱的三唑类抗真菌药，能抑制由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成.对曲霉属(包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉）、念珠菌属（包括白念珠菌、部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌）、镰刀菌属、尖端足分支霉、多育足分支霉、链格孢属、皮炎芽生菌、分头裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属（包括马内菲青霉菌）、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属（包括白色毛孢子菌）等有抗菌作用。 |
| 药动学 | 本品口服吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度，绝对生物利用度约为96%，胃液pH对吸收无影响。本品在组织中广泛分布，可进入脑脊液中，血浆蛋白结合率约为58%，本品通过肝脏细胞色素P450同工酶CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢，体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用，主要代谢产物为N-氧化物，仅有少于2%的药物以原形经尿排出。 |
| 相互作用 |
1、与CYP3A4底物如特非那定、阿司咪唑、西沙比利、匹莫齐特或奎尼丁合用，可使上述药物的血药浓度增高，导致Q-T间期延长，偶见尖端扭转型室性心动过速。2、与利福平、卡马西平或苯巴比妥合用，可显著降低本品的血浓度。3、与苯妥英（CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂）合用时，应监测苯妥英的血药浓度，并适当增加伏立康唑的维持剂量。4、与利福布汀合用，伏立康唑血药浓度显著降低，利福布汀的血浓度则显著增高。5、体外研究提示伏立康唑对HIV蛋白酶抑制剂（如沙奎那韦、安泼那韦和奈非那韦）的代谢有抑制作用，同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。6、与利托那韦合用，伏立康唑的血药浓度显著降低。7、与依法伟伦合用，伏立康唑血药浓度显著降低，依法伟伦的血药浓度则显著增高。8、本品可抑制环孢素（CYP3A4底物）的代谢，两者合用时，建议环孢素的剂量减半，并严密监测环孢素的血药浓度。9、与他克莫司（CYP3A4底物)合用时，建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3，并严密监测血浓度。10、与华法林、磺脲类、西罗莫司、麦角生物碱类药物（麦角胺，二氢麦角胺）、他汀类药物、苯二氮卓类药物、长春花生物碱（长春新碱和长春碱）、奥美拉唑等药物合用，可升高这些药物的血药浓度，合用时应调整这些药物的剂量。 |
| 不良反应 |
1、本品可致视觉障碍，连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、势力范围及色觉。2、可致肝功能异常。治疗中需监测肝功能。3、静脉滴注可发生面红、发热、出汗、心动过速、胸闷、呼吸困难、晕厥等反应，一旦出现应停药。4、其他不良反应有肾功能减退、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱等。 |
| 注意事项 |
1、孕妇及哺乳妇女不宜使用。2、12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未明确。3、半乳糖不耐受慎用。4、本品可引起心电图Q-T间期延长，有心律失常危险的患者慎用。5、本品片剂应在餐后或餐前至少1小时服用。6、本品可能引起视觉改变，包括视力模糊和畏光，用药期间应避免从事驾驶或操纵机器等工作，避免强烈的、直接的日光照射。7、用药期间应监测肝肾功能。8、静脉制剂的疗程不应超过6个月。 |
皮肤病合理用药伏立康唑(Voriconazole)临床用药信息
