| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 维生素缺乏疾病合理用药 |
| 药物名称 | 维生素B12 |
| 英文名 | Vitamin B12 |
| 适应症 |
1.用于巨幼细胞贫血，临床上主要用于治疗原发性或继发性内因子缺 乏所致的巨幼细胞贫血。 2.可用于神经炎的辅助治疗。 3.用于热带性或非热带性口炎性腹泻、肠道切除后引起的盲端形成和 小肠憇室、短二叶裂头绦虫肠道寄生虫等所致维生素B12吸收障碍。 4.用于维生素B12的补充：长期严格素食者；吸收不良综合征、肝硬化 及其他肝脏疾病、反复发作的溶血性贫血、甲状腺功能亢进、慢性感 染、恶性肿瘤（如胰及肠道癌肿）、严重肾病；孕妇及哺乳妇女。 5.还可用于神经萎缩、肝炎、再生障碍性贫血、白细胞减少等，一般 用量较大，且疗效有争议。 |
| 用法用量 |
肌内注射，维生素B12缺乏症：起始剂量，一日25～100μg，或隔日50～200 μg，共用2周。对伴神经系统表现者，可将剂量增至一日500μg，以后 一次50～100μg，一周2次，直到血象恢复正常；维持剂量，一次100μ g，一个月1次。 |
| 药理学 |
维生素B12为抗贫血药，是一种含钴的红色化合物，需转化为甲钴 胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内经两次还原后成为四氢叶酸， 甲钴胺能使四氢叶酸转化为N5，N10 － 甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中起供给“一碳 基团”作用。N5，N10－甲烯基四氢又可还原成N5－甲烯基四氢叶酸， 在 甲钴胺 参 与 下 ， N5 － 甲烯基四氢叶酸 脱 去 甲 基 ， 再成为四氢叶酸。体内必须维持足够量的四氢叶酸，以供大量DNA合 成。与叶酸相似，维生素B12缺乏时可致DNA合成障碍而影响红细胞 的成熟，引起巨幼细胞贫血。维生素B12还间接参与了胸腺嘧啶脱氧核 苷酸的合成。 奇数碳脂肪酸和某些氨基酸氧化生成的甲基丙二酰辅酶A转变为 琥珀酰辅酶A，必须有甲基丙二酰辅酶A变位酶和辅酶B12参与。当维 生素B12缺乏时，可导致甲基丙二酸排泄增加和脂肪酸代谢异常，甲基 丙二酸沉着于神经组织中，可能使其变性。 S－腺苷甲硫氨酸和甲硫氨酸主要由同型半胱氨酸接受N5－甲基 四氢叶酸的甲基而形成，甲基维生素B12是上述反应的辅酶。如维生素 B12缺乏，可致甲硫氨酸和S － 腺苷甲硫氨酸合成障碍，这可能是神经系统病变的原因之一。 |
| 药动学 |
口服维生素B12与内因子（由胃黏膜壁细胞分泌）在胃中形成维生 素B12 － 内因子复合物，当该复合物与回肠黏膜细胞微绒毛上的受体结合后， 可通过胞饮作用进入肠黏膜细胞，再吸收入血。口服后8～12小时达 血药浓度峰值；肌內注射40分钟后，约50%吸收入血。肌內注射1mg，血药浓度可维持在1ng/ml以上，其平均时间可达2.1个月。 人体内维生素B12贮存总量为3～5mg，肝脏是其主要的贮存部位 （约1～3mg）。口服后24小时在肝脏中的浓度达高峰，5～6日后肝脏 中仍有60%～70％的给药量。除机体需求量外，本品几乎都以原形经 肾脏随尿液排泄。肌 内 注射1mg，72小时后75%的给药量以原形随尿液排泄。尿中排泄量随 注射量的增加而增加，肌 内 注射5μg、1000μg，8小时后排出量分别为3～4μg、330～470μg。 |
| 相互作用 |
1.与叶酸合用，具有协同作用，两者联用可治疗巨幼细胞贫血。 2.与考来烯胺、活性碳合用，后两者在胃肠道可吸附本品，减少本品 的吸收，降低其疗效。 3.与氯霉素合用，后者可抑制骨髓造血功能，从而降低本品的疗效。 4.与氨基糖苷类抗生素、对氨基水杨酸类药、抗惊厥药（如苯巴比妥 、苯妥英钠、扑米酮）及秋水仙碱等合用，可减少本品的肠道吸收。 |
| 不良反应 |
肌内注射偶可使引起皮疹、瘙痒、腹泻及过敏性哮喘，但发生率很低。极 少患者可出现过敏性休克。可引起低血钾及高尿酸血症。在开始治疗 巨幼细胞贫血的48小时内，患者可能出现严重的低血钾；长期使用可 出现缺铁性贫血。 |
内分泌代谢疾病合理用药维生素B12(Vitamin B12)临床用药信息
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