药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
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药物小类 | 抗真菌合理用药 |
药物名称 | 氟康唑 |
英文名 | Fluconazole |
适应症 | 临床主要用于敏感菌所致的各种真菌感染和全身念球菌病、念球菌血症、黏膜感染,急性或复发性阴道念珠菌感染;隐球菌病和隐球菌性脑膜炎。 |
用法用量 | 念球菌口咽炎或食管炎;第一日口服200㎎,以后每日服100㎎,疗程2~3周(症状消失扔需用药),以免复发。念珠菌系统感染。第一日400㎎。以后每日200㎎,疗程4周,症状消失后再用2周。隐球菌性脑膜炎;第一日400㎎,至脑脊液细菌培养阴性后10~12周。肾功能减退患者减少用量。肌酐清除率>50ml/min者,用1/4量。注射给药的用量与口服量相同。静脉滴注速度约为1小时200㎎。 |
药理学 | 本品高度选择性抑制真菌的细胞色素P450,使菌细胞损失正常的甾醇,而14a甲基紫醇则在菌细胞中蓄积,起抑菌作用。对新型隐球菌、白色念球菌及其他念球菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用。对阴道念珠菌和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10~20倍。 |
药动学 | 口服吸收良好,给药量的80%~90%可被吸收,食物对吸收无影响。单剂口服50㎎后,血药浓度为1㎎/L,Tmax约为1小时。每日口服200和400㎎,14天后达稳态浓度,其Cmax分别为10.1㎎/L和18.9㎎/L。每日静脉滴注100㎎,连续10天时达稳态浓度,为6.3㎎/L,蛋白结合率12%,消除半衰期为27~34小时。本品在体内分布广,在皮肤、水泡液、腹腔液、痰液等中均可达到血药浓度,代谢甚少,约有63%药物以原形由尿排出。肾功能减退患者药物清除率明显降低,3小时透析可使血药浓度降低50%。 |
相互作用 | 可抑制华法林的代谢,增强其抗凝作用,可延长甲苯磺丁脲的血清半衰期。利福平可加速氟康唑的代谢。 |
不良反应 |
本品最常见的不良反应为胃肠道反应,发生率为10%左右,临床表现为恶心、腹痛、腹泻及胀气等;其次为疱疹,也可出现过敏反应(皮疹等)。约1%患者可出现头痛、头晕、失眠等神经系统反应。 |
抗感染疾病合理用药氟康唑(Fluconazole)临床用药信息
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