药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
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药物小类 | 抗真菌合理用药 |
药物名称 | 伏立康唑 |
英文名 | Voriconazole |
适应症 | 用于治疗念球菌属于曲真菌引起的感染。 |
用法用量 |
成人:无论是静脉滴注还是口服给药,首次给药第一天均应给予首次负荷剂量。 静脉注射:第一天6mg/kg(或400mg),12小时1次;维持用量,第2天起筋脉注射4?/?,12小时1次。 |
药理学 | 本品为从氟康唑衍生出来的新一代三唑类抗真菌药,抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性,其抗新型隐球菌的活性比氟康唑高16倍,相似与酮康唑,比伊曲康唑高2倍。 |
药动学 | 口服200㎎,一日2次,血药浓度达峰时间为2小时,峰浓度为2.1~4.8㎎/L,半衰期为6小时。在肝脏被细胞色素P450代谢,主要以代谢产物排出,尿中排泄的原药仅有1%,食物可影响其吸收,因此应在进食后1~2小时服用。在组织内分布广泛,组织内药物浓度高于血浆浓度,可通过血脑屏障分布到中抠神经系统。 |
相互作用 |
1.本品禁用于抑制对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。本品禁止与CYP3A4底物如特非那定、阿司咪唑、西沙比利、皮膜奇特或奎尼丁合用,因为本品可是上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见剪短扭转型室性心动过速。 2.禁止与利福平、卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低本品的血浓度。本品不可与麦角生物碱类药物(麦角胺、二氢麦角胺)合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物,两者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高,因此这两种药物不可同时应用。 3.本品禁止与利托那韦(每次400mg,每12小时1一次)合用。健康受试者同时应用利托那韦(每次400mg,每12小时一次)与伏立康唑,伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg,每12小时一次用于抑制CYP3A4,从而使其他抗逆转录病毒药物浓度增高,但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。 4.本品禁止与依非韦伦同时应用。两者同时应用时,伏立康唑血药浓度显著降低,依非韦伦的血药浓度则显著增高。 |
不良反应 | 最常见不良反应为可逆性视觉障碍(12%~30%),如视觉改变、视觉增强、视力模糊、色觉改变和畏光等,也可见发热、发疹(6%)、恶心、呕吐、腹泻、头痛、腹痛、外周水肿、转氨酶升高(13.4%)等。 |
抗感染疾病合理用药伏立康唑(Voriconazole)临床用药信息
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