| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 抗真菌合理用药 |
| 药物名称 | 酮康唑 |
| 英文名 | Ketoconazole |
| 适应症 | 临床用于治疗表皮和深部真菌病，包括皮肤和指甲癣、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病，以及白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染，尚可用于预防白色念珠菌病的再发，以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾酮水平，可作为前列腺癌的缓解疗法。 |
| 用法用量 | 一般感染的用量：1日为200㎎，顿服，在餐间服用吸收最好。直到症状消失，微生物培养结果阴性为止。通常疗程为：真菌性口炎10天；皮肤和毛发真菌病1~2月；曲菌病和全身白色念珠菌病1~2月；类球孢子病和组织胞浆菌病2~6月；球孢子病、甲癣和慢性黏膜皮肤白色念珠菌病可长达6~12个月。当疗效不好时也可剂量加倍，即1次400㎎顿服。阴道白色念珠菌病；1次400㎎，1日2次，连用5日。儿童用量为；1~4岁，每日500㎎；5~12岁，每日100㎎。前列腺癌；1日量800~1200㎎。 |
| 药理学 | 本品可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，而抑制其生长。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还有抑制孢子转变为菌丝体的作用，可防止进一步感染。 |
| 药动学 | 本品在胃酸内溶解吸收，胃酸减少时可使吸收减少，进餐后服用可使吸收增加。单次口服本品200㎎和400㎎后，Cmax分别为（3.6±1.65）㎎/L和（6.5±1.44）㎎/L，Tmax为1~4小时。药物吸收后全身广泛分布，可分布至炎症的关节液、胆汁、唾液、肌腱、皮肤软组织等。很少渗入脑脊液，不适用于霉菌性脑膜炎。蛋白结合率为80％以上，药物在体内部分经肝代谢为数种无活性的代谢产物。本品主要由胆汁排泄，由肾排泄量仅占给药量的13％，其中2％~4％以药物原形自尿中排出，消除半衰期为6.5~9小时，肾功能减退者应用本品时对血药浓度无影响。 |
| 相互作用 |
1.吸收和胃液的分泌密切相关，因此不宜与抗酸药、抗胆碱药或H2阻滞药合用。如必须服上述药物，则在服本品至少2小时后再用。 2.咪唑类抗真菌药与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。 3.利福平可使本品的血药浓度降低1/3，联用时至少需间隔2小时。 4.服药期间禁服酒精类和肝毒性药物。 |
| 不良反应 |
1.有恶心、瘙痒、呕吐、腹泻、头痛、嗜睡等反应，偶见血清转氨酶升高，应警惕，必要时停药。 2.有潜在的肝毒性，可致严重的肝损害，已报告有多例死亡。服药期间应经常进行肝功能检查，遇到异常应立即停药并采取保肝治疗。 |
抗感染疾病合理用药酮康唑(Ketoconazole)临床用药信息
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