药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
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药物小类 | 抗生素及其他抗菌合理用药 |
药物名称 | 氟罗沙星 |
英文名 | Fleroxacin |
适应症 | 用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织感染等。 |
用法用量 | 成人口服,每日400mg,顿服,疗程视感染不同而定。呼吸道感染1~3周;皮肤软组织感染4天~3周;骨髓炎、化脓性关节炎2~12周;伤寒1~2周;单纯性尿路感染、细菌性痢疾、淋病奈瑟菌尿道炎只用一次。 |
药理学 | 本品为强效杀菌剂,其MIC与最低杀菌浓度几乎相等。本品杀菌强度与诺氟沙星相似,细菌接触本品后即引起形态学的改变。其对DNA螺旋酶的50%抑制浓度(IC50),不同细菌有较大差别。本品对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的DNA螺旋酶的IC50分别0.45mg/L和20.1mg/L,与氧氟沙星和诺氟沙星相似。各种细菌对本品的耐药突变频率较低,对测定的大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌等均有显著抗生素后效应。 |
药动学 |
本品口服后在小肠吸收,吸收迅速而完全。健康男性志愿者口服100、200和400mg,达峰时间为1~2小时,峰值血药浓度分别为1.6、2.9和5.1mg/L,剂量与血药浓度呈线形关系。消除半衰期为9.9~11.6小时,AUC分别为18.3、36.6和66.3mg.h/L。多次口服,本品的上述药代动学参数无明显改变。食物对本品的吸收和药代动力学参数未见明显影响,血清蛋白结合率为32%。 本品在体内分布广,其中膀胱、肾、肝、颌下腺、脾和心等器官和组织为最高,其他组织也分布良好,但中枢神经和眼组织浓度很低。 |
相互作用 |
1. 铝、镁等抗酸可使本品的吸收减少,但钙抗酸药则几乎无影响。 2. 西咪替丁干扰本品的正常代谢,但影响较轻,雷尼替丁、利福平不影响本品代谢。 |
不良反应 |
1. 不良反应主要为中枢神经系统(失眠、头痛)和消化系统反应(腹部不适、暖气和呕吐)。亦可产生过敏反应。 |
注意事项 |
国外一项临床试验将本品用于细菌性肺炎、慢性呼吸道感染和复杂性泌尿系统感染,以氧氟沙星为对照药。氟罗沙星一日1次300mg,氧氟沙星一日600mg,分3次服。结果对于细菌性肺炎,氟罗沙星的有效率为93.6%;对照药氧氟沙星为84.1%,细菌学清除率分别为65.5%和67.3%。对慢性呼吸系统感染有效率分别为76.5%和73.6%。对复杂性尿路感染的有效率分别为79.5%和77.7%,细菌学清除率分别为85.2%和87.2%。 |
抗感染疾病合理用药氟罗沙星(Fleroxacin)临床用药信息
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