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药物大类 抗感染疾病合理用药
药物小类 抗生素及其他抗菌合理用药
药物名称 氟罗沙星
英文名 Fleroxacin
适应症 用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织感染等。 
用法用量 成人口服,每日400mg,顿服,疗程视感染不同而定。呼吸道感染13周;皮肤软组织感染4天~3周;骨髓炎、化脓性关节炎212周;伤寒12周;单纯性尿路感染、细菌性痢疾、淋病奈瑟菌尿道炎只用一次。 
药理学 本品为强效杀菌剂,其MIC与最低杀菌浓度几乎相等。本品杀菌强度与诺氟沙星相似,细菌接触本品后即引起形态学的改变。其对DNA螺旋酶的50%抑制浓度(IC50),不同细菌有较大差别。本品对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的DNA螺旋酶的IC50分别0.45mg/L20.1mg/L,与氧氟沙星和诺氟沙星相似。各种细菌对本品的耐药突变频率较低,对测定的大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌等均有显著抗生素后效应。 
药动学

本品口服后在小肠吸收,吸收迅速而完全。健康男性志愿者口服100200400mg,达峰时间为12小时,峰值血药浓度分别为1.62.95.1mg/L,剂量与血药浓度呈线形关系。消除半衰期为9.911.6小时,AUC分别为18.336.666.3mg.h/L。多次口服,本品的上述药代动学参数无明显改变。食物对本品的吸收和药代动力学参数未见明显影响,血清蛋白结合率为32%

本品在体内分布广,其中膀胱、肾、肝、颌下腺、脾和心等器官和组织为最高,其他组织也分布良好,但中枢神经和眼组织浓度很低。

本品主要在尿中排泄,口服后72小时在尿中的回收率为83%,其中90%以原形排出,部分药物从胆汁排泄,由胆汁排出的药物约有50%从小肠重吸收,呈南肝肠循环,使其能保持一定血药浓度;粪便排出约占3% 
相互作用

1.       铝、镁等抗酸可使本品的吸收减少,但钙抗酸药则几乎无影响。

2.       西咪替丁干扰本品的正常代谢,但影响较轻,雷尼替丁、利福平不影响本品代谢。

3.本品对华法林、茶碱代谢无影响。 
不良反应

1.       不良反应主要为中枢神经系统(失眠、头痛)和消化系统反应(腹部不适、暖气和呕吐)。亦可产生过敏反应。

可产生转氨酶升高及尿素氮和肌酐升高,血小板和血细胞比容下降等。 
注意事项

国外一项临床试验将本品用于细菌性肺炎、慢性呼吸道感染和复杂性泌尿系统感染,以氧氟沙星为对照药。氟罗沙星一日1300mg,氧氟沙星一日600mg,分3次服。结果对于细菌性肺炎,氟罗沙星的有效率为93.6%;对照药氧氟沙星为84.1%,细菌学清除率分别为65.5%67.3%。对慢性呼吸系统感染有效率分别为76.5%73.6%。对复杂性尿路感染的有效率分别为79.5%77.7%,细菌学清除率分别为85.2%87.2%

  北京医科大学临床药理研究所用随机、对照、开放试验,对60例急性细功性呼吸系统或尿道感染患者分别口服本品或洛美沙星,氟罗沙星1200mg,一日2次,或1400mg,连续714天,结果总有效率为90%,细菌学清除率为88.2%,不良反应发生率为9.6% 
数据更新时间:2025-06-05

抗感染疾病合理用药氟罗沙星(Fleroxacin)临床用药信息

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