药物大类 |
抗感染疾病合理用药
|
药物小类 |
抗生素及其他抗菌合理用药
|
药物名称 |
加替沙星
|
英文名 |
Gatifoxacin
|
适应症 |
适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、妇科系统的感染
|
用法用量 |
口服或静脉滴注:成人每日400mg,每日1次,7~14天为一疗程。
|
药理学 |
本品保持了环丙沙星、氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点,而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、支原体、衣原体、分板杆菌等活性不强的缺点,对这些病原体也有较好的抗菌活性。
|
药动学 |
健康志愿者单剂量口服加替沙星100、200、400和600mg,多剂量口服300mg,每日2次,持续7天,单剂量给药时,血药浓度达峰时间为1~2小时,4种剂量的Cmax分别为0.873、1.71、3.35和5.4mg/L,峰浓度与剂量呈现线形关系。消除半衰期为7~8小时,与剂量无关。本品主要由尿中排泄,72小时中排泄约为给药剂量的82%~88%,主要为原形药物,代谢产物很少。400mg单剂量口服后72小时内,由粪便排泄的原形药仅为给药剂量的5.7%。血清蛋白结合率为20%,与血药浓度无关。
|
相互作用 |
1. 硫酸亚铁可使加替沙星的血药浓度减低,尿排泄减慢。 2. 丙磺舒对加替沙星的药代动力学性质有显著影响,可使得AUC增加,半衰期延长,清除率减少,尿排出量减少等。 3. 非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加发生中枢神经系统症状和抽搐的危险。 |
|
不良反应 |
不良反应与左氧氟沙星相似,发生率为4%~7%,临床试验中常见的不良反应为恶心、腹泻、头痛、眩晕、阴道炎,静脉给药可引起静脉炎。与用药有关的不良反应还有:少见心悸、血管扩张、腹痛、便秘、消化不良、舌炎、口腔溃疡、呕吐、周围性水肿、呼吸困难、皮疹、多汗、皮肤干燥。罕见心动过缓、胸骨下疼痛、高血压、味觉异常、假膜性肠炎、多梦、感觉异常、关节痛、肌肉疼痛。
|
注意事项 |
伴有Q-T间期延长或正在服用延长Q-T间期药物的患者、低血钾症患者、中枢神经系统疾病患者如脑动脲硬化和癫痫、肾功能不全者、应用其他喹诺酮类药物时发生过疼痛、肌腱断裂等不良反应的患者、糖尿病患者、孕妇及哺乳妇女慎用。
|