| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 平喘药合理应用 |
| 药物名称 | 富马酸酮替芬 |
| 英文名 | KetotifenFumarate |
| 适应症 | 对成人和儿童哮喘、激素依赖性哮喘、阿司匹林过敏性哮喘和夜间发作性哮喘均有较好的预防治疗效果。国内报告总有效率80%，显效率40%，患者原来所用的药物用量明显减少。本品对过敏性哮喘疗效最好，混合型次之，感染型约半数以上有效。对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。本品治疗过敏性鼻炎有效率78。用于治疗可连用2~6周服用时间越长疗效越佳一般用药12周药效最好。本品中断治疗亦无反跳现象长期应用不产生耐药性。 |
| 用法用量 | 口服每次1mg，每日2次。6~12岁儿童每次0.5mg,每日2次。3~6岁儿童每日0.05mg/kg。3岁以下儿童免用本药。在哮喘时期可连用3~6个月或更长。治疗6~2周达到最高疗效后可逐渐撤减合用的其他平喘药物。 |
| 药理学 | 本品为抗变态反应药。其特点是兼具有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质的释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面不仅抑制支气管周围黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A而且也抑制血液中嗜碱性粒细胞释放组胺、SRS-A等产生很强的抗过敏作用，较色甘酸钠强。人体研究表明，本品不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中嗜碱性粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等过敏反应介质在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。总之酮替芬能阻抑多种细胞中多种介质的释放主要抑制新生膜衍生介质如SRS-A、前列腺素、血栓素β2血小板激活因子等，对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外对已释放介质有拮抗作用这也是与色甘酸钠不同的，总之，本品兼有变态反应病的预防及治疗的双重功能。本品还可改善β受体功能，能阻止和逆转因反复使用β兴奋剂引起的淋巴细胞β受体密度减少和敏感性降低。本品也可阻止细胞Ca+内流，抑制平滑肌细胞对Ca+的摄取，同时也有抑制细胞的趋化作用和炎症反应。所以本品对多种类型的支气管哮喘，均有明显的疗效。 |
| 药动学 |
本品口服吸收完全迅速，1小时后即可在血循环中测得原形药物和代谢物，血浆Tmax为3~4小时,半衰期约1小时。当血药浓度达到100~200ug/ml时本品75M与血浆蛋白结合。 一部分经肝脏代谢,血药浓度缓慢降低。60%经尿排泄其余经粪便、汗液排泄其中大部分与葡萄糖醛酸结合，10%为脱甲基化。 |
| 相互作用 |
1. 本品不影响茶碱的药代动力学亦具有协同作用且轻度镇静作用或抵消茶碱的中枢神经兴奋反应 2. 与镇静安眠药及乙醇制剂有一定的协同作用，同用时可加强困倦、乏力等症状，应避免。 3. 不宜与口服抗糖尿病药物配伍(可出现血小板减少)。 4. 本品可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。 |
| 不良反应 | 轻度头昏、口干、嗜睡、困倦、胃肠道反应等,1周后可自行减轻或消失。高空作业、驾驶人员、早期妊娠妇女、授乳妇女禁用。过量可致昏睡、恶心等反应，应酌情对症处理，必要时可采取洗胃，催吐等措施，并以支持疗法直至症状缓解。个别患者用药后可出现过敏症，状主要表现为皮疹皮痒、局部皮肤水肿等，遇此情况应及时停药。 |
呼吸系统用药富马酸酮替芬(KetotifenFumarate)临床用药信息
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