药物大类 | 心血管病合理用药 |
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药物小类 | 心功能不全用药 |
药物名称 | 氨茶碱 |
英文名 | Aminophyline |
适应症 |
(1)治疗病窦综合征,窦房传导障碍及急性房室传导阻滞。 (2)治疗急性心功能不全和心源性哮喘。 |
用法用量 | 口服:成人一次0.1~0.2g,一日3次;小儿每次3~5mg/kg,一日3次。静脉滴注:成人1次0.25~0. 5g,一日量不超过1.0g;小儿1次2~3mg/kg。治疗病窦综合征及房室传导阻滞时,常与烟酰胺合用,每日0.25g静脉滴注,10~14日为一疗程。 |
药理学 |
本品属磷酸二酯酶抑制剂,具有扩张支气管,拮抗腺苷段受体,增强儿茶酚胺释放。介质抑制作用,抑制钙离子内流,促进气道纤毛运动的作用。其主要药理作用为: 1.松弛支气管、肠道、胆道等多种平滑肌,减轻支气管黏膜的充血和水肿。 2.增强呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌的疲劳。 3.增加心肌收缩力,增加心排出量,扩张肾动脉,增加肾血流量和肾小球滤过率,有利尿作用。 |
相互作用 |
1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 2.西咪替丁、红霉素、克林霉素、林可霉素、四环素、氯霉素,喹诺酮类抗生素,可降低本品在肝脏的清除,使血药浓度明显升高,甚至引起中毒。 3.酸性药物可增加其排泄,碱性药物可减少其捧泄。 4.苯妥英钠使其代谢加速,血药浓度降低。 5.SMI能竞争性地与蛋白质结合,使氨茶碱的血药浓度明显升高。 6. β-受体阻断剂可影响本品的支气管扩张作用。 7.本品可加速锂盐的经肾捧泄,使锂的疗效下降。 8.异烟肼可减缓本品的经肝代谢,使其血药浓度升高。以致出现中毒症状。 9.利福平可加速本品的经肝、肾代谢及清除,使其血药浓度下降。 10.两性霉素B可使氨茶碱的血药浓度明星降低,但机制不清。 11.硝苯地平能其提高平喘疗效。 -. 12.间羟舒喘宁可致本品血药浓度降低。 13.麻黄碱理论上有协同作用,但麻黄碱可使本品清除率增加,半衰期缩短,血药浓度下降,其疗效反而不如单一用药好,且不良反应增加。 14.苯巴比妥可使本品的清除率增加33%左右,故合用时本品剂量应增加30%。 15.苯妥英钠可使本品的清除率增加53%,此外本品能抑制苯妥英钠吸收,使其血药浓度减少21%。 16.别嘌呤醇可使本品清除率显著降低,致使血药浓度明显增加。 17.口服避孕药可使本品的清除率减低29%。 |
不良反应 |
1.本品不宜静脉注射,因已有多例静脉注射致死的报告。 2.口服可致恶心、呕吐,肌内注射可引起局部红肿、疼痛,现已少用。 3.静脉滴注过快可致心脏兴奋、头晕、心悸、心律失常、血压剧增、惊厥等。 4.少数患者用药后发生激动不安、失眠,剂量过大可致谵妄、惊厥。可用镇静剂对抗。 5.本品中毒可出现心率增快、心律失常、肌颤动和癫痫。胃肠道刺激可见血性呕吐物及柏油样便。 6.急性心肌梗死伴血压显著过低者忌用。 |