药物大类 | 神经系统用药 |
---|---|
药物小类 | 中枢神经系统感染用药 |
药物名称 | 氟罗沙星 |
英文名 | Fleroxacin,Ro23-6240 |
适应症 |
适用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织感染等。 |
用法用量 |
成人,口服,每日400mg,顿服。疗程视感染不同而定,呼吸道感染1~3周;皮肤软组织感染为4天~3周;脊髓炎、化脓性关节炎为2~12周;伤寒为1~2周;单纯性尿路感染、细菌性痢疾、淋巴菌尿道炎只用1次。 |
药理学 |
本品为强效杀菌剂,其MIC与最低杀菌浓度几乎相等。本品杀菌强度与诺氟沙星相似,细菌接触本品后即引起形态学的改变。其对DNA螺旋酶的50%抑制浓度(IC₅₀),不同细菌有较大差别。本品对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的DNA螺旋酶的IC₅₀分别为0.45和20.1mg/L,与氧氟沙星和诺氟沙星相似。各种细菌对本品的耐药突变频率较低,对测定的大肠杆菌、铜绿假单细胞和金黄色葡萄球菌等均有显著抗生素后效应。 |
药动学 |
本品口服后在小肠吸收,吸收迅速而完全。健康男性志愿者口服100、200和400mg,达峰时间为1~2小时,峰值血药浓度分别为1.6、2.9和5.1mg/L,剂量与血浓度成线性关系。消除半衰期为9.9~11.6小时,AUC分别为18.3、36.6和66.3mg·h/L。多次口服,本品的上述药动学参数无明显改变。食物对本品的吸收和药动学参数未见明显影响,血清蛋白结合率为32%。 本品在体内分布广,其中膀胱、肾、肝、颌下腺、脾和心等器官和组织为最高,其他组织也分布良好,但中枢神经和眼组织浓度很低。 本品主要在尿中排泄,口服后72小时在尿中的回收率为83%,其中90%以原尿排出部分药物从胆汁排泄,由胆汁排出的药物有50%从小肠重吸收,呈现肝肠循环,使其能保持一定血浓度;粪便派出约占3%。 |
相互作用 |
1. 铝、镁等抗酸药可使本品吸收减少,但钙抗酸药则几乎无影响。 2. 西咪替丁干扰本品的正常代谢,但影响较轻,雷尼替丁、利福平不影响本品代谢。 3.本品对华法林、茶碱代谢无影响。 |
不良反应 |
1. 不良反应主要为中枢神经系统(失眠、头痛)和消化系统反应(腹部不适、嗳气、呕吐)。亦可产生过敏反应。 2.可产生转氨酶升高及尿素氮和肌酐升高,血小板和血细胞比容下降等, |