本品于1988年在德国和美国上市，主要适用于艾滋病患者以及其他免疫缺陷患者合并CMV所致的视网膜炎。对艾滋病患者的巨细胞病毒性肺炎、结肠炎、食管炎均有较好的疗效。与甲泼尼龙合并使用，可使巨细胞病毒性肺炎兼骨髓移植病人的寿命延长。与免疫球蛋白合用，可对血清反应阳性的心脏移植患者的巨细胞病毒感染有预防作用。  

诱导治疗：静脉滴注，每次5mg/kg（静脉滴注时间不少于1小时），每12小时1次，疗程2-3周。维持治疗：静脉滴注，5mg/kg，每日一次，每周7次；口服，每次1g，每日3次，与食物同服。

本品为阿昔洛韦同系物，有强大的抗巨细胞病毒活性。被感染细胞摄取后，对HSV感染，经病毒的胸苷激酶催化，对巨细胞病毒，经病毒的UL97原编码的磷酸转移酶催化，转化成为单磷酸更昔洛韦，经细胞酶系衍生为双磷酸、三磷酸更昔洛韦。后者竞争性抑制性抑制脱氧鸟苷三磷酸与病毒DNA多聚酶结合，从而阻断病毒的DNA合成与延伸。在巨细胞病毒感染细胞中，三磷酸更昔洛韦的含量为正常细胞的10倍，更昔洛韦在细胞内的浓度为阿昔洛韦的10倍。

口服生物利用度约为5%，饭后服用非可增加至6%-9%。以100mg/8h的剂量给药，血药峰浓度和谷浓度分别为8-11ug/ml和0.6-1.2ug/ml，蛋白结合率＜1%。本品半衰期为4小时，严重肾功能减退者可延长至28-40小时。脑脊液中浓度为血浓度的24%-67%，肺和肝中浓度接近同时期血浓度。90%以上药物以原型从肾脏排泄。

1. 与齐多夫定或去羟肌苷联合应用，本品的AUC减少而上述两药的AUC则增大。

2. 与丙磺舒联合使用，本品的肾清除率明显减少。

3.不宜与亚胺培南-西司他汀钠联用，与有可能抑制骨髓的药物联用可增大本品的毒性。

艾滋病患者需长期使用，不良反应较为多见，约32%。常见有胃肠道紊乱、贫血、中性粒细胞减少及血清肌酐升高、血小板减少（可逆性）。此外，偶见发热、皮疹、肝脏转氨酶升高，精子形成抑制及肾功能损害等。