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药物大类 抗肿瘤药
药物小类 放疗化疗增敏及解毒剂
药物名称 亚叶酸钙-放化疗增敏解毒
英文名 Calcium Folinate
适应症

1.用于大剂量甲氨蝶呤的解毒治疗。

2.与氟尿嘧啶联合,使氟尿嘧啶增效。可用于治疗胃肠道肿瘤、乳癌、头颈部肿瘤等。

3.可用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼红细胞性贫血。 
用法用量

1.用于大剂量MTX解救:大剂量MTX是指比常规剂量高100倍以上的MTX静脉点滴(一般为25g/m2)点滴46小时)。用本品解救一般在点滴结束后218小时开始。615mg/m2肌内或静脉注射,每6小时一次,一般用药3天(12次)。用本品解救注射的时间因MTX点滴的剂量和时间而定,一般在MTX的血药浓度降到安全阈以下开始,降到10-7mol/L以下时停止。此外,还要水化、碱化和给予一定的支持和治疗。

2.用于氟尿嘧啶增效:临床上需用高剂量本品滴注,一般用法为200500mg/m2静脉滴注2小时,在滴注本品后静注氟尿嘧啶370mg/m2,连用5天。2128天可重复治疗。

3.治疗巨幼红细胞性贫血:肌内注射,每日一次,每次10mg,连用1015天。 
药理学

临床应用之一为大剂量甲氨蝶呤化疗的解救治疗。甲氨蝶呤的主要作用是在细胞内与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,抑制DNA的合成。亚叶酸钙进入体内后通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,从而能有效对抗甲氨蝶呤的作用。

另一应用是与氟尿嘧啶并用提高氟尿嘧啶的疗效。在DNA合成过程中脱氧尿苷酸(dUMP)需在胸苷酸合成酶(TMPS)的催化下接受四氢叶酸(THF)转来的甲基形成脱氧胸苷酸(dTMP)。这时,需要二氢叶酸还原酶变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制胸苷酸合成酶(TMPS)。在反应过程中TMPSTHFdUMP三者形成一个过渡性复合物。一般反应结束后复合物分解,释放二氢叶酸、TMPS酶和dTMP。但在给予氟尿嘧啶后形成的三联复合物不能分解,酶的功能受到抑制,不能生成dTMP。而氟尿嘧啶脱氧核苷酸与酶的结合与THF的浓度成正比,提高THF的供给可使氟尿嘧啶抑制TMPS酶的作用增强。 
药动学 在体内,本品主要还原为甲基四氢叶酸。在血清中表现为四氢叶酸的甲基衍生物,其代谢发生在小肠。与口服相比,静脉给药后经肾脏排泄最初的是增加的,这与其肠道外给药后较好的血清水平是相符的。 
相互作用 本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。 
不良反应 很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应,大剂量给药时胃部有不适感。 
注意事项

1.规定的剂量和给药时间均应严格遵守,不得随意更改。补加剂量或停用药物必须经负责医师同意。

2.当患者有下列情况时,本品应谨慎用于MTX的解救治疗:酸性尿、腹水、脱水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出。病况急需者,本品剂量要加大。

3.本品应避免光线直接照射及热接触。 
数据更新时间:2025-04-24

抗肿瘤药亚叶酸钙-放化疗增敏解毒(Calcium Folinate)临床用药信息

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