药物大类 | 呼吸系统用药 |
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药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
药物名称 | 妥布霉素 |
英文名 | Tobramycin |
适应症 | 妥布霉素可用于以下感染疾患:由敏感致病菌,如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、金黄色葡萄球菌(产酶或不产酶菌株)等引起的新生儿、儿童与成人败血症、下呼吸道感染、腹腔内感染、皮肤软组织感染、复杂性或复发性尿路感染。非复杂性急性尿路感染非本品适应证,除非细菌对其他安全有效的口服的抗菌药耐药,而对本品敏感 |
用法用量 | 成人,肌肉注射或稀释后静脉注射滴注,一次80mg(8万U),或按体重一次1~1.7mg/kg,每8小时1次;或一次5mg/kg,每24小时1次。疗程7~14日,静脉滴注时将一次剂量加入50~200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次静脉滴注时加入的液体量应不少于300ml,使药液浓度不超过0.1%,该溶液应在30~60分钟内缓慢滴入,以免发生神经肌肉阻滞作用。小儿:肌内注射或稀释后静脉滴注,一次2.5mg/kg,每12小时1次;或一次1.7mg/kg,每8小时1次。疗程7~14日,期间应尽可能监测血药浓度,尤其新生儿或婴儿。 |
药理学 | 本品属于氨基糖苷类抗生素。对革兰阴性杆菌及一些阳性菌具有良好的抗菌作用,大肠杆菌、绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌对本品的敏感率达80%~90%;本品对流感杆菌肺炎杆菌、产气杆菌、变异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌、痢疾杆菌、产碱杆菌等也均具有良好的抗菌作用。本品抗铜绿假单胞菌尤为突出,约为大庆霉素的2~4倍,对肺炎克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌属作用强于庆大霉素,对沙雷菌属、沙门菌属作用弱于庆大霉素。本品易被革兰阴性菌产生的钝化酶钝化失活。体外抗菌试验证明妥布霉素与β-内酰胺类抗生素呈协同作用那。妥布霉素与青霉素G联合对粪肠球菌(E.faecalis)有协同增效作用,但对屎肠球菌(E.faecium)无协同作用,故临床微生物实验室应将肠球菌鉴定到种,并进行联合敏感试验,以知道合理用药。妥布霉素与其他氨基糖苷类品种之间有交叉耐药。 |
药动学 | 妥布霉素口服不吸收,一次肌肉注射后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌肉注射本品1mg/kg和1.5mg/kg后,血药峰浓度分别为4μg/ml和4~8μg/ml.一次静脉注射本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/ml以下。本品在体内主要经肾小球滤过排泄,肾功能正常的患者可在8小时内从尿中排出给药量的84%以上,24小时可排出给药量的93%以上;肾功能障碍的患者血药浓度高,持续时间长。多次给药后在肾皮质内积聚,积聚量可谓血药浓度的10~50倍。正常人肌内注射本品后,血半衰期为(2.1±0.1)小时,快速静脉注射后血半衰期为(1.4±0.1)小时。本品血清蛋白结合率为0~25%。本品在胆汁和脑脊液中浓度低。同等剂量静脉滴注1小时,血药浓度与肌内注射相似。妥布霉素易进入胸腹水及滑膜液,可透过血胎盘屏障,胎儿血药浓度为母体的20%,本品难以透过血脑屏障。血清蛋白结合率为0%。肌内注射1mg/kg,尿中药物浓度峰值范围为75~100mg/L。肾功能衰退时,尿中排泄减慢,血药浓度峰值范围为75~100mg/L。肾功能衰退时,尿中排泄减慢,血药浓度可累积达到毒性浓度,不同透析方法可除去所给药量的25%~70%。 |
相互作用 | 与链霉素相似。本品不宜与β-内酰胺类药物同瓶静脉滴注,以免影响本品的抗菌活性。 |
不良反应 | 与庆大霉素相似,但较少 |
呼吸系统用药妥布霉素(Tobramycin)临床用药信息
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