| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
| 药物名称 | 红霉素 |
| 英文名 | Erythromycin |
| 适应症 | 抗菌谱与青霉素相似，适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染（包括非淋病性尿道炎）、军团菌病、白喉（辅助治疗）及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌（流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等）引起的呼吸道感染（包括肺炎）、链球菌咽峡炎、李斯特菌感染、风湿热的长期预防及心内膜的预防、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。红霉素适用于耐青霉素细菌引起的感染，以及对青霉素过敏者的细菌感染。因此，红霉素是青霉素较好的替代药物。长疗程对慢性前列腺炎也有一定效果。 |
| 用法用量 | 口服：成人剂量为250mg，4次/日，严重感染者可增加剂量至4.0g/d。儿童剂量为30～50mg/(kg·d)，严重时剂量可加倍，分次空腹服用。静脉滴注：成人剂量为1.0~2.0g/d，儿童剂量为20～30 mg/(kg·d),分3～4次滴注，用灭菌注射用水（不能用氯化钠注射液）溶解后，以5%葡萄糖溶液稀释为浓度低于0.1%溶液滴注。局部使用：以0.5%或1%眼膏涂布。 |
| 药理学 | 红霉素属大环内酯类抗生素，系抗菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具有杀菌作用。机制为本品透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽自受位（“A”）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具有抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对本品呈现敏感。本品除对脆弱拟杆菌和梭杆菌以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。在pH为8.5以下时，随pH值增加而抗菌作用增强。葡萄球菌及链球菌等在体外试验对红霉素可迅速产生耐药性，但在体内短期治疗还不是严重问题；如延长治疗时间则耐药菌株明显增多。红霉素与其他大环内酯类抗生素、克林霉素及林可霉素之间有交叉耐药性。红霉素与氯霉素也有一定的交叉耐药性。 |
| 药动学 | 空腹口服红霉素肠溶片250mg后，3～4小时内血药浓度达峰值浓度约0.3mg/L.吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾，肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积0.9L/kg。蛋白结合率70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，半衰期1.4～2小时，无尿患者半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，存在肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～50%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 |
| 相互作用 |
1.红霉素可抑制茶碱代谢与清除，因而提高茶碱的血药浓度。这种情况常在二者合用后几天内发生，应注意观察与监测。 2.红霉素可抑制华法林和卡马西平在肝内的代谢，增强华法林与卡马西平的作用或毒性。与这两种药物同时使用时应注意观察，必要时调整给药剂量。 3.红霉素在一定浓度时降低青霉素的抗菌作用，如与青霉素类药物合用时则应给予足够剂量，最好是青霉类抗生素先于红霉素数小时给予， 4.β-内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。 5.本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。 |
| 不良反应 | 常有恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道反应，尤其是大剂量使用时更容易发生，偶有皮疹及药物热，发生率为0.5%～1%。严重不良反应者少见。口服本品后发生二重感染也较少见。大剂量使用本品或肝肾功能减退者偶尔出现可逆性听觉障碍。肌内注射可引起局部疼痛，乳糖酸酯制剂静脉注射后可引起血栓性静脉炎。对于各种不良反应均应给予相应的对症处理，严重不良反应者需停用本品。 |
| 注意事项 |
1.对本品过敏者禁用。 2.肝功能或肾功能减退者慎用本品，以免加重肝肾功能损害。 3.本品在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%～10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液（抗坏血酸1g）或5%碳氢酸钠注射液0.5ml使pH升到6左右，再加红霉素乳糖盐，则有助稳定。 |
呼吸系统用药红霉素(Erythromycin)临床用药信息
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