| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
| 药物名称 | 阿奇霉素 |
| 英文名 | Azithromycin |
| 适应症 | 主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率达90%，细菌清除率达85%。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的疖肿、蜂窝组织炎等，采用本品每日1次，5日疗法（总量1.5g），治愈率为53%～74%，有效率达90%以上，其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂1g治疗衣原体感染，其疗效与环丙沙星或多西环素相似。对莱姆病的治疗效果与青霉素ⅴ相当，对免疫缺陷患者鸟分枝杆菌感染的治疗也有效。 |
| 用法用量 |
口服：进食前至少1小时，或进食后2小时服用本品。成人每日0.5g.1次顿服，疗程3日；或首剂0.5g，以后每日0.25g.疗程5日。性传播性疾患可采用单剂1g疗法。老人可按成人剂量给药。6个月以上儿童（45kg以下）每日剂量10mg/kg，服法和疗程与成人相同。如服用阿奇霉素混悬剂，3～7岁（15～25kg）服5ml（200mg），8～11岁（26～35kg）服7.5ml（300mg），12～14岁（36～45kg）服10ml（400mg）。静脉滴注：常用剂量为每2～3天500mg。 给药量可随临床病情变化适当增加或减少。 |
| 药理学 | 阿奇霉素是十五元环半合成大环内酯类抗生素，是大环内酯的第一个品种。其结构特点是在十四元环摄入一个氮原子而成十五元环。其抗菌机制与红霉素相似，抗菌谱比红霉素扩大。阿奇霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差，肠球菌属对本品耐药；但本品对某些革兰阴性菌的作用比红霉素强，如对流感杆菌包括产β-内酰胺酶的菌株的MIC比红霉素低8倍，约0.06～1mg/L.对摩拉卡他菌的MIC为0.03mg/L，对消化球菌、消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的抗菌作用于红霉素相似或略差。对细胞内的病原体如支原体、衣原体、军团菌等的作用也与红霉素相似。对耐氨苄西林的流感嗜血菌引起的全身性感染的有效性比红霉素强4倍，对坏死梭杆菌引起的感染的治疗效果较红霉素强10倍。 |
| 药动学 | 阿奇霉素对酸稳定，不易被胃酸破坏，口服后吸收良好，血浆半衰期长达35～48小时。本品广泛分布于体内各器官、组织及体液中，组织中药物浓度明显高于血药浓度明显高于血药浓度，单次服用0.5g后2～3小时血药峰浓度约为0.4μg/ml，组织分布好，蛋白结合率7%～23%，服药后12～30小时在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器官组织中的浓度分别2.6、4.5、3.6、6.1和2.7～3.5μg/g。在肺部、鼻窦分泌物、前列腺与扁桃体中药物浓度高。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单次服药后14日，仍可在尿中测得原形药物。本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。本品血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml是，血清蛋白结合率为7%。1周内经尿排泄率低于6%，肾清除率为1.67～3.156ml/s。50%以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物，12%经尿液排出。 |
| 相互作用 | 阿奇霉素不影响茶碱类、卡马西平等药物的代谢与使用，合用时无需对后者作剂量调整。本品不应与麦角类药物合用，因可导致患者麦角中毒；此外，大环内酯类已有报道能增加地高辛（改变肠道菌丛）、环孢素和卡马西平（通过抑制代谢）的血药浓度，所以AM与这三种药同时服用时，也可能会增加这几种药的血药浓度。合用时需监测后者的血药浓度。 |
| 不良反应 | 主要的不良反应为腹痛、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状，发生率约9.6%；因不良反应而中止治疗的约0.3%，其次有皮疹等，多数属轻度和中度，不必停药。偶见转氨酶暂时性升高，曾见一过性中性粒细胞减少，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。与红霉素等其他大环内酯类一样，严重的过敏反应如神经血管性水肿和过敏性休克等少见，但仍应注意。用药后应注意耐药菌如真菌引起的二重感染。中枢和周围神经系统反应为1.3%。其他皮疹等≤1%。ALT和AST短暂升高，分别为1.7%和1.5%，少数出现白细胞计数异常。副反应发生率不受患者年龄的影响。专项试验表明，本品对神经病学、听力、眼科学等方面未引起异常。 |
| 注意事项 |
1.对红霉素或本品过敏者均禁用。 2.使用本品过程中应注意监测血常规及肝功能。 3.肝功能减退者慎用本品，严重损害者应减少剂量。 |
呼吸系统用药阿奇霉素(Azithromycin)临床用药信息
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