药物大类 | 消化系统用药 |
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药物小类 | 消化系统感染性疾病用药 |
药物名称 | 氟康唑 |
英文名 | Fluconazole |
适应症 |
临床主要用于治疗念珠菌病、隐球菌病。 |
用法用量 |
皮肤念珠菌感染,成人每日50mg,疗程7~14天,难 治病例可为每日100mg;治疗严重深部真菌感染需增大剂量,成人初给予 400mg,以后每日200~400mg,分2次给药,疗程随病情而定。治疗隐球菌 病(包括隐球菌脑膜炎)时,即可采用以上荆量,初用时静脉滴注,病情稳定 后改为口服给药,需长疗程以防止复发,维持量可减少,但每日至少100mg。 |
药理学 |
有广谱抗真菌作用,抗菌谱与酮康唑近似,对阴道念珠菌 和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10~20倍。 |
药动学 |
口服吸收良好,给药量的80%~90%可被吸收,食物对吸 收无影响。单剂口服50mg后,血药浓度为1mg/L,Tmax约为1小时。每日 口服200mg和400mg,14天后达稳态浓度,其Cmax分别为10.1mg/L和 18. 9mg/L。每日静脉滴注100mg,连续10天时达稳态浓度,为6.3mg/L。 蛋白结合率12%,消除半衰期为27~34小时。本品在体内分布广,在皮 肤、水泡液、腹腔液、痰液等中均可达到血药浓度的1~2倍,可渗入脑脊液 中(为血清浓度的60%~80%),脑膜炎症时可更高。体内代谢甚少,约有 63%药物以原形由尿排出。 |
相互作用 |
可抑制华法林的代谢,增强其抗凝作用,可延长甲苯 磺丁脲的血清半衰期。 |
不良反应 |
1.本品最常见的不良反应为胃肠道反应,发生率为10%左右,临床表 现为恶心、腹痛、腹泻及胀气等;其次为疱疹。也可出现过敏反应(皮疹等)。 约1%患者可出现头痛、头晕、失眠等神经系统反应。 2.本品对肝的损害较酮康唑为轻,但仍可出现肝损害,应予警惕。 |
疗效评价 |
124例全身真菌病患者随机分为2组,Ⅰ组64例用氟康 唑治疗,依病情首剂为400mg或200mg,以后每日200mg或100mg,疗程 1~8周;Ⅱ组60例,用酮康唑治疗,200mg 一天2次,疗程1~8周。结果 Ⅰ组深部真菌病的痊愈率为86.1%,总有效率为89.3%;Ⅱ组深部真菌病 的痊愈率为44.4%,总有效率为66. 7%。两组疗效有显著差异。本品对真 菌的清除率为85.9%,而酮康唑为70%。但体外抗菌活性,本品不及酮 康唑。 |