成人口服：体重大于等于55kg，每日600mg;小于55kg，

每日450mg，空腹一次顿服。肝功能障碍者，日剂量应<8mg/kg。用于间

歇治疗时，日剂量为每次600mg，每周2～3次。

本药为利福霉素类的半合成衍生物，为广谱抗生素，对革

兰阳性菌（包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球

菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌

等）和阴性菌（如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌等）均有作

用，对其他非结核分枝杆菌和麻风杆菌亦有作用。另外，利福平对军团菌属

作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作

用。作用机制为抑制菌体依赖RNA多聚酶活性，阻止细菌mRNA合成，

从而阻断菌体蛋白的合成。利福平对繁殖期结核杆菌作用最强，对静止期

细菌也有杀菌作用，但所需浓度比繁殖期细菌高出约10倍。另外本药能透

入细胞内，对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用，因此本药是全效杀菌

药。对其他抗结核药无交叉耐药牲。但细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐

药。单药应用可迅速产生耐药，故临床主要用于抗结核菌感染。最低抑菌

浓度0. 39～1. 56μg/ml，最低杀菌浓度0.78～3. 125μg/ml。

本药口服易吸收，生物剩用度可达90%～95%，空腹时服

用可增加吸收，进食及与对氨基水杨酸(para-aminosalicylic acid，PAS)同服

能影响其吸收速度与吸收量，进食后服药可使药物的吸收减少30%。成人

口服600mg后2～4小时达血药高峰浓度(5. 88～12. 24μg/ml)，但个体差

异大。广泛分布于组织和体液，在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过

胎盘，也能通过血-脑脊液屏障，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加。

其血清蛋白结合率为75%～80%。主要通过肝脏代谢，半衰期t_1/2为3～5

小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微

粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利

福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可

进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药

量经粪便排出，6%～1 5%的药物以原形、1 5%为活性代谢物经尿排出，7%

则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中

本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10

天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延

缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

因本药能诱导肝微粒体酶，使某些药物在肝脏代谢

清除加速，从而导致药效减弱如美沙酮、香豆素或茚满二酮衍生物、肾上腺

皮质激素、氯霉素、氯贝丁酯、洋地黄、抗心律失常药（奎尼丁、维拉帕米、美

西律、丙吡胺、妥卡尼、普罗帕酮）、茶碱、抗凝剂、口服降血糖药、地西泮（安

定）、苯妥因、左甲状腺素钠、促皮质素、氨苯砜、酮康唑、环孢素和口服避孕

药等，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂

量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，

据以调整剂量。与异烟肼联合应用可增加肝毒性，尤其是原有肝功能损害

者和异烟肼快乙酰化患者。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。羧苄

磺胺可抑制本品代谢，可使其毒性增强。饮酒可致利福平性肝毒性发生率

增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒

性出现。对氨基水杨酸盐、巴比妥、氯氮革等可影响本品的吸收，导致其血

药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少8小时。与乙硫异烟胺

合用可加重其不良反应。氯法齐明可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且

半衰期延长。本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪( dacarba-

zine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂

量。丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒

性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

主要不良反应为肝毒性（发生率约1%，大多

为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，少数可出现

血清氨基转移酶升高、肝大和黄疸，与异烟肼联用时多见，老年人、孕妇、酗

酒者、营养不良、原有肝病者较易发生。血胆红素升高也可能是利福平与胆

红素竞争排泄的结果）、过敏反应（间歇用药更易发生，表现为药物热、皮肤

瘙痒、皮疹，严重者导致剥脱性皮炎，还可发生嗜酸粒细胞增多、血小板减

少、粒细胞减少、血红蛋白减少、急性肾衰竭，严重者发生过敏性休克）、类流

感样综合征（作间歇治疗时，应用较大剂量易出现，表现为畏寒、寒战、高热、

头痛、呼吸困难、肌肉疼痛、关节痛、咽痛、结膜充血等）、胃肠道反应（如厌

食、恶心、呕吐、上膜部不适和腹泻，发生率为1. 7%～4. 0%，大多能耐受）、

类赫氏反应（应用于初治肺结核2～3月时，出现渗出性胸膜炎或纵隔淋巴

结肿大，症状加重而痰菌阴转、结核中毒症状消失，继续原方案治疗病变可

吸收好转或痊愈），偶致胎儿畸形。

对严重肝功能障碍、胆道梗阻和妊娠3个月内者忌用。

酒精中毒者、妊娠3个月以上者宜慎用。利福平所致肝功能不全，在原有肝

病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此

原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密

观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。本药可引起直接抗球蛋白试

验（coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B₁₂浓度测定

结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改

变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、

血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度

测定结果增高。用药期间应定期检查周围血象。利福平治疗其他细菌性感

染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品不宜做一般抗生素应用。利福平

应于清晨空腹一次服用吸收最好。肝功能减退的患者常需减少剂量，每日

剂量≤8mg/kg。肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患

者中利福平的血药浓度无显著改变。服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显

橘红色。利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，

但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用。3个

月以上孕妇慎用。利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊

后决定是否用药。本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。婴儿慎

用。老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。间断服用利福平时应经常

检查尿液及肾功能。利福平可能导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等，用

药期间应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，需要定

本药为当前用于初治和复治结核最有效的药物，应作为

首选药。单用本药治疗结核病时，耐药菌迅速发生，故应与其他抗结核药合

用。最常与异烟肼合用，对结核杆菌有协同抗菌作用。还广泛应用与其他

抗结核药的联用方案中。多数文献认为肝结核时若肝功能损害轻时，无须

调整用量，但需同时应用护肝药物治疗，并密切监测肝功能变化。一项随机

双盲对照试验对比了复治菌阳肺结核病人在强化期应用含利福平注射剂方

案与含左氧氟沙星注射剂方案的疗效，结果表明含利福平注射剂方案疗效

明显优于左氧氟沙星方案(治疗3月后痰菌阴转率85. 4%vs 70. 5%，P<

0. 05)，新近的一项Meta分析对比了利福平联合吡嗪酰胺（RZ方案）预防

性治疗潜在结核感染( latent  tuberculosis  infection，LTBI)与异烟肼标准方

案（H方案）的效果和不良反应，结果表明，不管潜在结核感染者是否伴有

HIV感染，RZ 2～3月方案与H标准方案对结核病化学预防的有效性相

当，死亡率也相当。但对非HIV感染者结核病的化学预防，RZ方案较H

方案增加了发生导致试验中止的严重肝中毒和严重不良反应的风险(8.2%

vs 1.7%)。美国的一项研究总结了50例应用RZ方案预防性治疗LTBI后

出现严重肝损害的病人情况后认为，RZ方案治疗LTBI时可能会引发危及

生命的严重肝损，严密监测肝功能、及时停药并不能降低病死率，评估患者

肝损的危险因素，如酗酒、急性病毒性肝炎、合并使用其他肝毒性药物等，也

不能有效预测严重肝损事件的发生。因此，RZ方案不推荐用于LTBI的治

疗，尤其是非HIV感染患者。