药物大类 | 消化系统用药 |
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药物小类 | 消化系统感染性疾病用药 |
药物名称 | 氧氟沙星1 |
英文名 | Ofloxacin |
用法用量 |
口服给药:强化期每日剂量为600~800mg;耐受性差者, 继续期每日用量可减至400~600mg。既可以每日单剂给予(特别适合于直 接面视下给药),也可以分两次给药(特别是每天用药量达到800mg时)。 静脉滴注给药:参照口服用药。 |
药理学 |
OFLX对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度约0.5~2μg/ ml,最低杀菌浓度为1~2μg/ml,本药在下呼吸道的组织浓度远高于血清浓 度,有在巨噬细胞内聚积的趋势,在巨噬细胞内有较高的药物浓度,具有与 细胞外十分相近的杀菌能力,在巨噬细胞中与吡嗪酰胺有协同作用,与其他 抗结核药物之间无拮抗作用,而可能为相加作用。 |
相互作用 |
尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿 和肾毒性。与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑 制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期( t1/2β)延长,血药浓度升 高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品 对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度, 并调整剂量。本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小, 但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。丙磺舒可减少本品自肾小管 分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。本品可干扰咖啡因 的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生 中枢神经系统毒性。 |
不良反应 |
胃肠道功能失调(厌食、恶心和呕吐)、过敏反 应和中枢神经系统症状(如眩晕、头疼、情绪变化和失眠,抽搐罕见)。 |
注意事项 |
孕妇和哺乳妇女或儿童禁用本品,以免有碍于生长或对 正在生长的软骨产生损害。对喹诺酮类药物过敏者和癫痫病人亦禁用本 品。老年人使用时宜密切观察肾功能及中枢神经系统反应。应避免同时使 用制酸剂、铁剂、锌剂和硫糖铝等。内生肌酐清除率<50ml/min时,应下调 用药量。 |
疗效评价 |
氧氟沙星是氟喹诺酮类中第一个用于结核病治疗的药 物。已有若干报道证明,本药对小鼠实验性结核病或人结核病的治疗均有 肯定疗效。香港将本药与其他药物配伍,作为耐多药慢性肺结核病复治的 常规药物。国外报道本药单剂一日300mg治疗19例曾用过多种不同抗结 核药治疗后耐药仍痰菌阳性的慢性空洞性肺结核患者,所有患者痰菌数下 降,至少5例明显改变,说明治疗有效。国内也多次报道氧氟沙星对复治 性、难治性肺结核及耐多药结核经6~12月治疗(联用两种以上敏感药物), 痰菌阴转率可望达到70%~80%。现在很多地区已将氧氟沙星与其他抗 结核药配伍,常规用于少数耐多药的慢性肺结核患者。一般强化期(常为 3个月)常与吡嗪酰胺、乙胺丁醇、阿米卡星、丙硫异烟胺或经药物敏感试验 或既往用药史评估后认为仍然敏感的药物,或从未使用过的药物组成五联 疗法,巩固期(18~22个月以上)本类药仍需全程使用,一般与上述其他药 物中的两种或三种组成三联或四联疗法。最少疗程是21个月。 |