本药系1999年由日本Bristol- MyersSquibb公司生产的新喹诺酮类药

物。其结构特点是在哌嗪环C₇位置上置换了一个甲基，能增强对革兰阳性

菌的抗菌活性。位于C₈位置上的甲氧基为防止耐药性的产生提供一些保

护作用。位于N₁位的环丙基能加强对革兰阴性菌的抗菌活性，同时也提

供对革兰阳性菌的抗菌活性。口服生物利用度90%，且不受进食的影响，

口服400mg后C_max值达4.34μg/ml，在组织中的分布浓度超过血清水平，组

织／血清药物浓度比值最高者为呼吸道-肺泡巨噬细胞。超过80%的药物从

尿中排出，清除半衰期(t_1/2)为8～10小时，不受剂量、给药方案或投药途径

的影响。本药的AUC与最低抑菌浓度的比率明显高于环丙沙星和左氧氟

沙星。抗菌机制是通过抑制结核分枝杆菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶

Ⅵ，从而抑制细胞DNA复制、转录和修复过程。本药对肝脏的细胞色素等

P₄₅₀酶无抑制作用。对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌有较好的抗菌

活性。该药MPC₉₀值为1μg/ml，AUC/MPC₉₀值高达30倍，表明其选择出

耐药突变菌株的可能性也很小，抗结核分枝杆菌的MIC值较LVFX低4

倍，对快速增殖期结核分枝杆菌的抗菌活性也优于LVFX，若以4μg/ml的

浓度其对快速增殖期菌群的杀菌活性与INH相仿，并可明显增加INH的

杀菌作用，然而，RFP则抑制GAFX的活性。GAFX对于静止期的抗菌效

果较弱。动物实验也显示其对小鼠结核病具有良好的治疗效果。