消化性溃疡：活动期一次800mg，每晚1次；或一次

400mg，早晚各一次连服4～6周。预防溃疡复发一次400mg，一日1次，连服6个月。胃食管反流性疾病：一次800mg，每晚1次，或一次400mg，早晚各1次，连服4～6周。症状严重者是一次400mg，一日4次，连服12周。卓-艾综合征：一次400mg，一日4次。

西咪替丁是第一代H₂ RA，其结构和组胺相似，含有一咪

唑环，可抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌。本品对人类心脏窦房

结、子宫、回肠、支气管平滑肌、皮肤血管床、甲状旁腺和T淋巴细胞的H₂受体有一定作用，组胺是腺苷酸环化酶的激活剂，也能抑制细胞内组胺的释放，可抑制组胺的负反馈调节以增强免疫反应。

口服后被迅速吸收，服用后1小时就发生作用，生物利用度

(62±6)%，在体液和组织内广泛分布，血浆蛋白结合率19%，血浆内药物

消除呈二室模型，半衰期约为2小时，一次300mg剂量的西咪替丁可使空

腹和进餐后胃酸分泌减少95%和75%，持续抑酸约3小时，不影响胃泌素

的释放，不影响胃的排空，不影响胰液和胆汁的分泌功能。口服一次剂量，

24小时内排出90%，约有60%左右为原形药，10%～20%为亚砜和羟甲基

代谢物，主要由尿中排出。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。

少数患者有轻度、暂时性腹泻、疲倦、眩晕、皮

疹。极少数有血白细胞减少和粒细胞缺乏症，血小板减少症和再生不良性

贫血。偶见血浆中肌酐或血清转氨酶增加，极少数出现肝炎、发烧、间质性

肾炎、胰腺炎及女样男乳。极少数老人和（或）有严重疾患者出现精神障碍。

罕见出现窦性心动过缓、窦性心动过速和心脏阻滞。

严重肾功能不全、心血管系统和呼吸系统疾病的患者应

减量慎用。如同时合并肝脏损害时应进一步减低剂量，有药物过敏史者

慎用。

由于西咪替丁作用持续时间较短，因而，最初制定的标准

治疗方案是一日4次，后来经过临床试验，一日两次的用药方法与一日4次

同样，用药4周后约80%的十二指肠溃疡愈合。200mg西咪替丁对夜间酸

分泌影响不显著，300mg或400mg的剂量可极显著减少夜间胃酸分泌。由

于西咪替丁对雄激素受体有亲和力，长期应用可使男子乳房发育和阳痿，也

有精子数量减少和垂体-睾丸功能紊乱的报道。同时可抑制肝脏CYP₄₅₀酶

的活性，影响一些药物的清除。药物的晶型对于药效也有影响，研究发现，

西咪替丁A晶型的疗效最好，原因是不同晶型的溶解性差异给制剂的溶出

度和生物利用度造成了差别，同时其副作用减小。一项研究比较了静脉应

用西咪替丁(一日800mg)对于预防十二指肠球部溃疡出血后的再出血的疗

效，并与口服奥美拉唑(一日40mg)比较。结果发现，在需要输血的比率及

再出血率两个重要的指标方面，西咪替丁组均高于奥美拉唑组。总的说来，

由于疗效不佳，且其副作用相对较多，因而目前临床应用较少。