反流性食管炎：每日早晨服用20mg，4～6周为一疗程。

消化性溃疡：十二指肠溃疡每日早晨服用20mg，2～4周为一疗程；同样剂

量胃溃疡4～8周。卓-艾综合征（胃泌素瘤）：初起时从60mg开始，按照反

应逐渐增加剂量，最高可达到160mg。

奥美拉唑是一弱碱基，在pH4以上环境中为无活性的化

合物，由血循环进入壁细胞后，聚集于分泌小管，该处的pH低于4，在此酸性环境中，迅速分解生成次磺胺，后者与H⁺、K⁺-ATP酶的巯基结合后，不

可逆地失去活性，因而阻断壁细胞分泌盐酸的最终环节。

奥美拉唑是一种取代的苯丙咪唑化合物，是一对活性旋光

对映体的消旋物。在动物和人体试验中显示奥美拉唑容易从肠道内吸收，

给小鼠口服奥美拉唑400μmol/kg，10钟后血浆浓度达到高峰155μmol/L，

高峰浓度与给药的剂量大小有一定关系。正常人奥美拉唑被吸收进入血循

环后，95%与血浆蛋白结合，半衰期为16～151分钟，平均60分钟左右。在大鼠的实验中，静脉注射10μmol/kg或口服100μmol/kg的¹⁴ C标记的奥美拉唑72小时后，药物代谢的25. 9%和22.7%分别从尿中排出，71.9%和

73. 1%分别从粪便中排出，有尿内排出的原药不足1%，表明奥美拉唑吸收

后，绝大多数在体内代谢，其代谢的主要途径是通过CYP2C19形成5-羟奥

美拉唑。在人体研究中，大约80%的药物从肾脏排出，其余的由粪便排出，

给肾功能不全的患者静脉注射奥美拉唑后，血药浓度时间曲线下面积与肌

酐清除率成负相关。表明奥美拉唑代谢物从体内排泄受肾功能的影响。但

奥美拉唑的代谢物不具有奥美拉唑的药理作用，肾病患者服用奥美拉唑时，

不必调整药物剂量。对于肾透析治疗的患者，在透析液中不能测到奥美拉

唑，勿需加大剂量。在动物实验中奥美拉唑在各脏器中分布的结果显示，给

药后15～30分钟时，肝、肾、胃十二指肠和甲状腺的含量较高，给药后16小时，药物则主要集中在胃内。脑组织中的含量极低，提示奥美拉唑不易通过血-脑脊液屏障。

    奥美拉唑与酸接触后，易转化为次磺胺化合物，后者在肠道内的生物

利用度很低，能明显影响药物的效应，因此，临床应用的奥美拉唑制剂为外

裹肠衣的微粒胶囊，在pH6以上的环境中才将胶囊内的奥美拉唑释放出

来。首次服用后的生物利用度为35%，连续多次服用时，其生物利用度可

提高至60%，与食物同时服用时，药物的吸收速度减慢，故主张在早晨空腹

怀疑胃溃疡时，应首先排除胃癌的可能，因为，该药可减

轻胃癌的临床症状，从而延误诊断，肝功能不全者慎用。

偶见头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐和腹

胀，可有血清转氨酶增高，可有皮疹、眩晕、嗜睡和失眠，发生率在1%～3%。

文献报告，奥美拉唑每天口服20～40mg，1～2周内食管

炎的症状可消失，4～8周后，胃镜下的愈合率可达80%左右，其临床效果明显优于H₂RA。十二指肠溃疡每日早晨服用20mg，2周和4周的愈合率分

别为66%～85%和82%～100%，同样剂量胃溃疡4周愈合率为59%～

81%。研究显示，奥美拉唑与阿莫西林、克拉霉素三联疗法，1周(89.6%)

与2周(95.7%)的根除率均优于铋剂与这两种抗生素的2周根除率

(71.7%)；Hp阳性的十二指肠溃疡病人，应用奥美拉唑、阿莫西林和克拉

霉素治疗1周和2周根除Hp的疗效、安全性以及病人的依从性均相似。

一项大样本研究显示上消化道出血稳定后病人接受奥美拉唑（80mg静脉

推注后，以8mg/h的速度持续静脉注射）治疗组，次日上午行内镜检查时需要内镜下治疗的比率及内镜下发现活动性出血性溃疡的例数均低于安慰剂组，溃疡基底部洁净的例数及住院期低于3天的比率均高于安慰剂组，认为内镜检查前高剂量奥美拉唑静脉注射可加速溃疡出血征象的消退，减少内

镜下治疗的需求。研究显示不论在Hp阴性CYP2C19纯合快代谢型受试

者还是Hp阳性受试者中，奥美拉唑20mg，一日2次的方案均能有效地抑

制夜间胃内酸度，防止夜间酸突破的发生。研究显示奥美拉唑睡前即刻释

放剂型(IR-OME)控制伴有夜间胃灼热症状的GERD病人夜间酸分泌起效

较埃索美拉唑和兰索拉唑迅速，控制夜间酸突破效果较埃索美拉唑组和兰

索拉唑组均好。总的控制胃酸效果IR-OME组较兰索拉唑好，与埃索美拉

唑组相当。研究认为每日一次服用奥美拉唑10mg和20mg，对于NERD病

人的疗效和安全性相当。研究发现对于合并GERD的成年哮喘病人，奥美

拉唑联合多潘立酮治疗与安慰剂比较可明显减少哮喘症状发作的次数，减

少补救药物的应用，改善肺功能；对于伴有GERD的阻塞性睡眠呼吸暂停

病人，早晚餐前30分钟服用奥美拉唑20mg治疗6周，可明显减少平均每

周呼吸暂停发作的频率，这种变化始于用药后第三周，至第六周发作频率减

少可达73%的幅度，提示GERD可能在阻塞性睡眠呼吸暂停的发病或恶化

中起一定作用。另有研究认为奥美拉唑(一日20mg)服用四周对于治疗内

镜下黏膜切除术( endoscopic mucosal  resection，EMR)导致的医源性溃疡和

出血的效果可能优于法莫替丁(一日40mg)，尤其是对于大溃疡效果更

明显。