主要用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭及肺水肿（详见心

血管系统合理用药）。本品应用于食道胃底静脉曲张破裂出血时主要与血

管加压素合用，主要减少血管加压素引起的不良反应，同时硝酸甘油还有协

同降低门脉压的作用。

硝酸甘油静脉滴注时应根据患者血压来调整剂量。

5～10μg/min即可降低肺毛细血管嵌压，大于40μg/min不仅可扩张静脉血

管，对动脉血管也有扩张作用。

舌下含化后迅速经口腔黏膜吸收，1～3分钟起效，T_max为

4～5分钟，半衰期2～8分钟，作用维持10～30分钟。口服硝酸甘油，药物在肝脏内迅速由谷胱甘肽-有机硝酸酯还原酶催化、还原、水解、脱硝基，一分子硝酸甘油与两分子还原型谷胱甘肽发生反应，从2位或3位释放出一

无机亚硝酸离子，生成1，3或1，2二硝酸甘油和氧化型谷胱甘肽。代谢产

物的生物活性低，其扩血管效应仅为原药的1/10，半衰期为1～3小时，有

效作用时间为10～12小时，代谢产物在24小时内经肾脏排出体外。硝酸

甘油静脉滴人后可迅速从血浆中清除，广泛分布于全身，故血浆浓度相对

低，仅为体存量的5%。半衰期仅为数分钟。           

硝酸甘油可致眼内及颅内血管扩张，使眼内

压及颅内压升高，故青光眼及颅内高压者禁用。长期用药者突然停药可诱

发心绞痛、心肌梗死乃至猝死，故需逐渐停药并合并其他药物。连续用药可

产生耐受性。口服小剂量硝酸甘油，因首过效应而无明显疗效，但口服大剂

量硝酸甘油缓释胶囊常有良效。对本品过敏、休克、严重低血压及伴低灌注

的急性心肌梗死病人禁用，妊娠前3个月及哺乳期慎用。

含化或静脉应用硝酸甘油可增强血管加压素的降门脉压

力作用，减少其心血管副作用，提高止血有效率和耐受性，对存活率无影响。