| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
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| 药物小类 | 妇产科性传播疾病合理用药 |
| 药物名称 | 依法韦仑 |
| 英文名 | Efavirenz |
| 适应症 | 与蛋白酶抑制药和(或)核苷类逆转录酶抑制药(NRTIs)联合用于HIV-1型病毒感染。 |
| 用法用量 | 口服一次600mg,一日1次。 |
| 药理学 |
本药是一种非核苷类逆转录酶抑制药。与其他逆转录酶抑制药相同,本药能抑制HIV-l逆转录酶,从而阻断HIV病毒复制。 本药作用于HIV病毒复制的早期。单独用药可能导致HIV发生急性耐药,因此应联合用药。 |
| 药动学 |
本药口服治疗HIV感染的起效时间为2周。口服生物利用度为40%～45%。与食物同时服用时,胶囊制剂的曲线下面积(AUC)平均增加17%～22%,血药峰浓度(Cmax)平均增高39%～51%;片剂AUC平均增加28%,Cmax平均增高79%。 本药总蛋白结合率为99%。主要在肝脏经细胞色素、CYP3A4系统代谢。约14%～34%的代谢物从肾脏排出,约16%～61%随粪便排出。药物是否经乳汁分泌尚不清楚。 单剂量给药,消除半衰期为52～76小时;多次给药,消除半衰期为40～55小时。本药不能经血液透析或腹膜透析清除。 |
| 相互作用 |
l.与利托那韦合用时,两者的AUC增加;与口服避孕药(炔雌醇)合用时,炔雌醇的AUC增加;与劳拉西泮合用可使艿拉西泮的AUC和Cmax增加。 2.与利福平合用时,可降低本药的AUC和Cmax。与含有小连翘属植物的药物合用,可使本药血药浓度降低,可能出现疗效丧失甚至产生耐药。 3.与茚地那韦、沙奎那韦、克拉霉素、舍曲林、安普那韦利福布汀合用时,可使降低后者的AUC和Cmax。 4.与西替利嗪合用,可使西替利嗪Cmax降低,但AUC不受影响。 5.与美沙酮合用,可降低美沙酮的血药浓度并出现鸦片样戒断症状,建议两者合用时增加美沙酮的剂量以减轻戒断症状。 6.与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪哒唑仑或二唑仑合用时,由于竟争CYP3A4,可能导致上述药物的代谢受抑,引起心律失常或呼吸抑制。 本药不得与上述药物合用。 7.与拉米夫定、齐多夫定、帕罗西汀合用时,不会影响药物的AUC和Cmax。 |
| 不良反应 |
本药通常耐受良好,主要不良反应事件为皮疹及神经系统症状。临床试验中与治疔相关的不良反应事件主要包括: 1.主要有头晕、头痛、乏力,还有共济失调、精神错乱、昏迷、眩晕、注意力不集中、失眠、焦虑、抑郁、兴奋、欣快感、梦魇、困倦、思维异常、健忘、情绪不稳定、幻觉、自杀倾向、攻击行为、神经衰弱、妄想、惊厥等。神经系统症状通常出现于治疗的第1～2日,多在2～4周后自行缓解,原有精神病史的患者用药后精神症状的发生风险明显增加。 2.可致血清总胆固醇水平、丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高;肝炎、肝功能衰竭;恶心、呕吐、腹泻、腹痛、视物模糊。 3.皮肤反应常见轻至中度的斑丘疹样皮疹,多于开始用药的2周内出现。大多数患者的皮疹随继续治疗于1个月内消退。偶有多形性红斑或Stevens-Johnson综合征发生。 |
| 注意事项 |
1.禁忌证 对本药过敏者。 2.慎用 肝功能不全者、乙肝或丙肝患者或怀疑乙肝或丙肝感染者, 以及应用肝毒性药物的患者;有精神病史者;有癫痫病史者;孕妇和哺乳期妇女。 3.本药空腹服用或与食物同服均可,但与食物同服不良反应发生率可能增加。因此,宜空腹服用以减轻不良反应,且应避免与乙醇及抗精神病药物同时服用。 4.建议睡前服用本药,以增加患者对神经系统不良反应的耐受性。 |
| 疗效评价 |
本品为1999年上市的非核苷类逆转录酶抑制剂。本品和齐多夫定,拉米夫定联合应用,和与后两者加蛋白酶抑制剂茚地那韦合用比较显示,本品在临床效果和耐受性方面都优于茚地那韦。在一般情况下,本品单独使用易出现耐药性,通常与齐多夫定等核苷类逆转录酶抑制剂联合治疗。三种不同的逆转录酶抑制剂联合应用,可减少耐药病毒突变体的形成,提高HIV感染者的存活率。本品对病毒的抑制作用很强,与其他病毒逆转录酶抑制剂联合应用,对病毒的抑制作用可持续两年以上。 |
妇产科合理用药依法韦仑(Efavirenz)临床用药信息
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