药物大类 | 妇产科合理用药 |
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药物小类 | 妊娠合并疾病用药 |
药物名称 | 氨茶碱 |
英文名 | Aminophyline |
适应症 |
用于支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺气 肿等缓解喘息症状。用于急性心功能不全和心源性哮喘。 |
用法用量 |
成人,口服:一次100~200mg,一日300~600mg;极 量为一次500mg,一日1g。肌内注射:一次250~500mg;极量为一次 500mg,一日1g。静脉注射:一次125~250mg,用50%葡萄糖注射液稀释 至20~40ml,注射时间不得少于10分钟;极量为一次500mg,一日1g。静 脉滴注:一次250~500mg,用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注;极 量为一次500mg,一日1g。直肠给药:一次250~500mg,一日1~2次,宜于 睡前或便后使用。 妊娠合并心脏病患者在第一产程若有心衰先兆,可将氨茶碱250mg加 于25%葡萄糖20ml内缓慢静注,4~6小时后可重复。 |
药理学 |
本品属磷酸二酯酶抑制剂,具有扩张支气管,拮抗腺苷酸受体,增强儿 茶酚胺释放,抑制钙离子内流,促进气道纤毛运动的作用。其主要药理作用 为:①松弛支气管、肠道、胆道等多种平滑肌,减轻支气管黏膜的充血和水 肿;②增强呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌的疲劳;③增加心肌收缩力,增加心 输出量,扩张肾动脉,增加肾血流量和肾小球滤过率,有利尿作用;④舒张冠 状动脉,外周血管。 |
药动学 |
口服、直肠或胃肠外给药均能迅速吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后 者的蛋白结合率为60%。分布容积(Vd)约0.5L/kg。空腹口服,2小时血 药浓度达峰值。半小时内静注6mg/kg,血药浓度可达10mg/L。体内生物 转化率存在个体差异。半衰期3~9小时。大部分以代谢产物形式通过肾 排出,10%以原形排出。 |
相互作用 |
1.与其他茶碱类药或其他黄嘌呤类药合用,可使本药作用增强,不良 反应增多。 2.美西律、地尔硫䓬、维拉帕米、普罗帕酮、妥卡尼、西咪替丁、咖啡因 别嘌醇、大蒜新素、口服避孕药、某些抗菌药(大环内酯类、喹诺酮类、林司霉 素类等)可干扰茶碱在肝内的代谢或清除,使茶碱血药浓度升高或半衰期延 长,作用与毒性增强。 3.与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用,具有协同作用,但 毒性也增加。 4.与普萘洛尔等非选择性β-肾上腺素受体阻断药合用,药理作用相互 拮抗,本药的支气管扩张作用可能受到抑制,同时可使本药清除率降低,血 清浓度升高。 5.本药可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性,合用时洋地黄毒性 增强。 6.与氟烷合用,易导致心律失常。 7.硫酸镁可拮抗本药所致的室性心律失常。 8.与碱性药物合用,可使本药排泄减少。与酸性药物合用,可使本药 排泄增加。 9.与稀盐酸合用,可使本药在小肠白的吸收减少。’ 10.活性炭可吸附肠道内的本药及其代谢物,从而使茶碱血药浓度 降低。 11.与泼尼松合用,可使本药的生物利用度降低。 12.与巴比妥类、利福平、苯妥英钠、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导 药合用,可使茶碱的代谢和清除加速,血药浓度降低。 13.与异丙肾上腺素、异烟肼、呋塞米合用,可使本药的血药浓度降低。 14.与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,使锂剂疗效降低。 15.本药可使青霉素灭活、失效。 16.与氯胺酮合用,可降低机体的惊厥阈值,从而促发惊厥。 17.尼古丁可增加茶碱代谢,降低本药疗效。 |
不良反应 |
1.常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等。可见头痛、烦躁、易激动、 失眠等。 2.少数患者可出现过敏反应,表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。少数 患者由于胃肠道刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。 3.可导致心律失常和(或)使原有心律失常加重。 4.肌内注射可引起局部红肿、疼痛。 |
注意事项 |
1.对本药过敏者对其他茶碱类药也可能过敏。 2.对本药、乙二胺或茶碱过敏者,严重心功能不全及急性心肌梗死伴 血压显著降低者,严重心律失常者,活动期消化性溃疡患者,未经控制的惊 厥性疾病患者禁用。 3.酒精中毒者、心律失常(不包括心动过缓)者、肺源性心脏病患者、充 血性心力衰竭患者、高血压患者、急性心肌损害者、严重低氧血症患着、甲状 腺功能亢进者、有消化性溃疡史、非活动期消化性溃疡患者、持续发热者、肝 肾疾病患者、儿童、老年患者、孕妇、哺乳妇女慎用。 4.本药严禁与下列药物配伍静脉使用:葡萄糖酸钙、异戊巴比妥钠、维 生素B6、氨苄西林、泛酸钙、盐酸氯酯、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化 钙、盐酸氯丙嗪、头孢噻吩、青霉素、苯巴比妥钠、毒毛花苷K、四环素及其盐 酸盐、肾上腺素、去甲肾上腺素、促皮质激素、毛花苷C、万古霉素、水解蛋 白、盐酸羟嗪、维生素C、酒石酸吉他霉素、酚磺乙胺。 5.本药的有效血药浓度范围窄,个体差异大,应根据血药浓度调整剂 量或延长用药间隔时间。 |
妇产科合理用药氨茶碱(Aminophyline)临床用药信息
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