| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妊娠合并疾病用药 |
| 药物名称 | 盐酸维拉帕米 |
| 英文名 | Verapamil Hydrochloride |
| 适应症 |
口服用于治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、原发性高 血压。静脉给药用于治疗快速性室上性心律失常，可使阵发性室上性心动 过速转为窦性，或使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。 |
| 用法用量 |
成人，口服给药，心绞痛：一般剂量为一次80～ 120mg，一日3次。约在用药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。 缓释制剂一次180mg，一日1次。心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗 的患者，一日总量为240～320mg，分3～4次服用；预防阵发性室上性心动 过速（未服用洋地黄的患者），一日总量为240～480mg，分3～4次服用。原 发性高血压：一般起始剂量为一次80mg，一日3次。使用剂量可达一日 360～480mg。对低剂量即有反应的老年人或体形瘦小者，应考虑起始剂量 为一次40mg，一日3次。缓释制剂一次180mg，一日1次。极量：一 日480mg。 静脉注射：一般起始剂量为5～10mg（或0.075～0.15mg/kg），如无效 则在首剂15～30分钟后再给药5～10mg（或0.15mg/kg）。 静脉滴注：每小时5～10mg，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中 静滴，一日总量不超过50～100mg。 妊娠期房性期前收缩：口服，一次40mg，一日3次。妊娠期房性心动过 速：5～10mg加入25%葡萄糖注射液20～40ml。缓慢静注，如有效即停止 注射，若观察30分钟后无效，可重复注射5mg。 |
| 药理学 |
维拉帕米抑制心肌细胞膜钙慢通道，使钙内流受阻，可抑制窦房结和房 室结慢反应细胞动作电位4位相自动除极化速率，降低其自律性并抑制动 作电位0相除极速度和振幅，减慢冲动传导、延长房室传导时间，尤其使房 室结有效不应期显著延长，使单向阻滞变为双向阻滞，从而消除折返。 |
| 药动学 |
口服后90%以上被吸收，但首过效应强，生物利用度低，约20%～ 35%。口服后1～2小时起效，2～3小时血药浓度达峰值，3～4小时达最大 效应作用，持续6小时。静脉给药后降压和抗心律失常作用2分钟（1～5 分钟）起效，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时；血流动力学作用3～ 5分钟开始，约持续10～20分钟。蛋白结合率为90%（87%～93%）。主要 在肝内代谢，口服后经首过效应后仅20%～35%进入血循环，故口服量需 是静注量的10倍才能达到同等血药浓度。主要经肾排泄，代谢产物在24 小时内排出50%，5天内排出70%，原形药为3%，约9%～16%经消化道以 粪便清除。半衰期为6～12小时，因受活性代谢物的影响，有效血药浓度波 动范围较大（约为80～400μg/ml）。 |
| 相互作用 |
1．蛋白结合力高的药物可使本药游离型血药浓度增高。 2．西咪替丁能抑制本药经肝脏细胞色素P450的代谢，同时H2受体阻 滞后胃内pH升高，可增加本药生物利用度，使本药血药浓度升高，毒性 增强。 3．本药可竞争性抑制细胞色素P450代谢，使卡马西平、环孢素、氨茶 碱、奎尼丁或丙戊酸等经过同一生物转化途径代谢药物的血药浓度增加，毒 性增强。 4．本药可降低地高辛的肾脏清除，增加地高辛的血药浓度，长期服用 可使地高辛血药浓度增加50%～75%。并可明显影响肝硬化患者地高辛 的药动学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。 5．房室传导功能与左心室收缩功能正常者，同时口服本药与β-肾上腺 素受体阻断药不致引起严重不良反应。但β-肾上腺素受体阻断药使用后几 小时内应禁止使用本药注射剂，尤其是左室收缩功能异常患者，将导致急性 血流动力学紊乱，对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成明显抑 制。有传导功能障碍及心功能不全者两药不宜合用。 6．本药与丙吡胺均具负性肌力作用，两者合用可增强本药的负性肌力 作用，可能引起房室传导阻滞、心动过缓或增加预激综合征旁路的前向传导 速度。合用时应谨慎，给本药前48小时至给药后24小时内不宜使用丙 吡胺。 7．与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合 用，降压作用叠加，须小心调整本药剂量以免血压过低。 8．心血管造影时，由于造影剂与本药的心血管作用相似，可直接抑微 传导和心肌收缩力，并引起周围血管扩张。 9．与氟卡尼合用，两者对心肌收缩力、房室传导和复极化有叠加作用。 10．动物试验显示吸入性麻醉药可通过减少钙离子内流而抑制心血管 活性，本药与其联用时应调整两药剂量以防过度的心脏抑制。 11．与减弱肾上隙素能的药物合用．可导致低血压效应增强。 12．少数病例报道本药与阿司匹林合用，出血时间较后者单用时延长。 13．与胺碘酮合用．可能增加心脏毒性。 14．与卡马西平合用．可增加后者的作用，加重其神经毒性。 15．本药可增加锂的神经毒性。 16．本药可增强神经肌肉阻滞药的活性，联合用药时应减少本药和 （或）神经肌肉阻滞剂的剂量。 17．苯巴比妥、维生素D、磺吡酮和异烟肼可通过增加肝脏代谢而降低 本药的血药浓度。 18．环磷酰胺、长春新碱、雨卡巴肼、泼尼松、长春碱酰胺、多柔比星、顺 铂等细胞毒性药物可减少本药的吸收。 19．利福平可明显降低本药口服的生物利用度。 20．麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用本 药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。 21．本药能减缓乙醇的降解，抑制乙醇的清除，导致血中乙醇浓度增 加，毒性增强；此外，乙醇可加强本药的降压效果，使血压过低。 22．葡萄柚汁能升高本药的血药浓度，两者不宜同服。 |
| 不良反应 |
1．可见房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏或心脏停搏；偶见心衰 或原有心衰加重、严重的血压下降和（或）直立性低血压。也有用药后出现 心悸和心动过速等症状的报道。当血药浓度大于30ng/ml时，可引起心电 图PR间期延长，延长程度与血药浓度成正比。此外，使用起搏器的患者在 使用本药后可能会出现起搏和感受阈增高。 2．常见恶心、腹胀或便秘，偶见呕吐，个别病例出现肠梗阻。 3．偶见头痛、眩晕、耳鸣、乏力、失眠、神经衰弱、精神抑郁、精神错乱、 脑血管意外以及麻木、麻痹、感觉倒错等感觉障碍等；可逆性氨基转移酶、碱 性磷酸酶升高；面色潮红、皮肤发红，极少见皮肤或黏膜的点状或片状出血 （紫癜）。有出现光照性皮炎的报道。 4．过敏反应偶见红斑、瘙痒、风疹、斑丘疹、肢端红痛症，少见支气管痉 挛。有血管神经性水肿和史-约综合征（Stevens-Johnson syndrome）个案 报道。 5．少见糖耐量减低，个别病例出现泌乳或泌乳素升高。老年患者长期 用药偶可出现男性乳房发育。 6．罕见肌肉无力或肌肉关节疼痛，静脉给药尚有呼吸衰竭等；可能出 现小动脉扩张导致的周围水肿；有用药后出现齿龈增生、齿龈炎及出血的个 案报道。 |
| 注意事项 |
1．对本药过敏、心源性休克、严重低血压（收缩压小于12kPa）、充血性 心力衰竭（除外继发于室上性心动过速而对本药有效者）、左心衰、急性心肌 梗死并发心动过缓、严重心脏传导功能障碍（如Ⅱ或Ⅲ度窦房或房室传导阻 滞）、病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）、预激综合 征伴房颤或房扑患者禁用。 2．心动过缓（心率低于每分钟50次）、Ⅰ度房室传导阻滞、伴室性心动 过速、轻度心力衰竭（给本药前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭）、轻至 中度低血压（本药的周围血管扩张作用可加重低血压）、严重肝功能不全、肾 功能损害、支气管哮喘、进行性肌营养不良、颅内压增高的患者、儿童慎用。 3．妊娠安全性分级为c级，妊娠早、中期禁用本药；妊娠晚期不应 使用本药，除非用药的益处大于其危险性。哺乳期妇女用药期间应暂 停哺乳。 |
| 疗效评价 |
用于阵发性室上性心动过速（PSVT）的治疗有效率达80%～90%，尤 其是对房室结折返性PSVT更为有效，是紧急治疗PSVT患者的首选药 物。对心房纤颤转复率仅2%～3%。 |
妇产科合理用药盐酸维拉帕米(Verapamil Hydrochloride)临床用药信息
扩展信息
