| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妊娠期高血压综合征常用药物 |
| 药物名称 | 呋塞米 |
| 英文名 | Furosemide |
| 适应症 |
（1）水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及 各种原因所致的急、慢性肾衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用 本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 （2）高血压：在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选 药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象 时，本类药物尤为适用。 （3）预防急性肾衰竭：用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、 休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏 死的机会。 （4）高钾血症及高钙血症。 （5）稀释性低钠血症：尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 （6）急性药物毒物中毒：如巴比妥类药物中毒等。 |
| 用法用量 |
口服，每次20～40mg，每日3次。静脉注射每次剂量 一般不超过100mg，不宜过快，以免造成听神经损害。 妊高征并发心衰、肺水肿者，一般20～40mg，静推，必要时加大剂量或 重复应用。注意低钾、钠、氯及低血容量并发症。 |
| 药理学 |
1．对水和电解质排泄的作用 能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排 泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢类利尿药存在明显的剂量-效应关 系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主 要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、 Cl-浓度升高，而髓质间液Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小 管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少， 远端小管Na+浓度升高，促进Na+和K+、Na+和H+交换增加，K+和H+ 排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制，过 去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与钠钾 ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减 少Na+、Cl-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na+ . Cl-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对 Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄， 而长期用药则可引起高尿酸血症。 2．对血流动力学的影响 呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前 列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻 力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有 重要意义，也是其用于预防急性肾衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不 同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降。呋塞米 能扩张肺部静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减 少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可． 降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 |
| 药动学 |
口服吸收率为60%～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗 效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭 和肾病综合征等水肿性疾病由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上 述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的 11.4%，血浆蛋白结合度为91%～97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通 过胎盘屏障，并可分泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为 30～60分钟和5分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小时。作用持续时 间分别为6～8小时和2小时。半衰期β存在较大的个体差异，正常人 30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者 长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，半衰期β延长至4～8 小时。 88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损 者经肝脏代谢增多。可通过胎盘屏障，也可从乳汁中排出。本药不被透析 清除。 |
| 相互作用 |
1．本品与多巴胺合用，利尿作用加强。 2．本品加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。 3．本品与氯贝丁酯合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。 4．本品能增强降压药的作用，故合并用药时，降压药的用量应适当 减少。 5．本品与两性霉素、头孢霉素、氨基苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒 性增加，尤其是原有肾损害时。 6．本品与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免合用。 7．本品与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。 8．服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲 状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。 9．本品与碳酸钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。 10．本品与卡托普利合用偶可致肾功能恶化。 11．本品与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。 12．本品易引起电解质紊乱、低钾血症，与洋地黄类强心苷联用易致心 律失常。 13．肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的 利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。 14．非甾体类抗炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加， 与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。 15．本品与拟交感神经药物合用，利尿作用减弱。 16．本品可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用 时，后者的剂量应作适当调整。 17．本品能降低降血糖药的疗效。 18．本品可降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量 下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝脏血液供应改善、肝脏合成 凝血因子增多有关。 19．本品与头孢噻啶、头孢噻吩和头孢乙腈配伍应用时，能增加后三药 的肾脏毒性。必须合并用药时以选用头孢西丁为宜。 20．肼屈嗪、苯妥英和丙磺舒可降低本品的利尿作用。 21．饮酒及含酒精制剂能增强本药的利尿和降压作用。 |
| 不良反应 |
1．常见不良反应与水、电解质紊乱有关，尤其是大剂量或长期应用时， 如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙 血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2．少见不良反应有过敏反应、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、 胃纳不佳、恶心、呕吐、腹痛，，腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细 胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指、趾感觉异 常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多 见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4～5mg），多为暂时性，少数 为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可 引起肾结石。 |
| 注意事项 |
1．对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药也可过敏。 2．本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月尽量避免应用。 3．无尿或严重肾功能损害、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史、严重肝 功能损害者、因水电解质紊乱可诱发肝昏迷、急性心肌梗死、过度利尿可促 发休克、胰腺炎、有低钾血症倾向者慎用。 4．味精与本品联用可协同排钾，造成低钾、低钠反应。 5．红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动。 6．对妊娠高血压综合征无预防作用。 7．肠道外用药宜静脉给药，不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超 过1～2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服 的1/2时即可达到同样疗效。 8．本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化 钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 |
妇产科合理用药呋塞米(Furosemide)临床用药信息
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