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药物大类 妇产科合理用药
药物小类 避孕药
药物名称 左炔诺孕酮
英文名 Levonorgestrel
适应症 单方或与雌激素合用可抑制排卵,用作避孕药;还可用于月经不调,子宫功能失调性出血及子宫内膜异位症等。    
用法用量

避孕:用作短效口服避孕药成分之一,从月经第5天开始服用复方左炔诺孕酮片,每天1片,连服22天,不能间断,最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5天继续服药。

探亲药:自探亲前一天开始服用,每日1.5mg,连服14天。

紧急避孕药:在性生活后72小时内服用0.75mg,间隔12小时再服用0.75mg

皮下植入:每支皮下埋植胶囊含36mg,共6支,植入左上臂内侧。

 
药理学 左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体使月经中期卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的水平高峰明显降低或消失,使卵巢不排卵。本药对子宫内膜转化显示其极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床,而且还可使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透,本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服给药或皮下注射均可抑制排卵。 
药动学 口服后吸收迅速而完全,吸收半衰期为0.29小时,Tmax0.5~2小时。本药较多分布在肝、肾、卵巢及子宫。口服几乎没有首过效应。血中左炔诺孕酮下降呈双指数曲线形式,分布半衰期为50~60分钟,消除半衰期为8.8~11小时。本药血浆清除率为每小时152~176L,明显比炔诺酮慢。与血浆性激素蛋白(SHBG)有高度专一结合,与雄激素配伍应用时由于雄激素可刺激肝脏合成SHBG,而明显提高血中左炔诺孕酮水平。本药蛋白结合率为93%~95%,口服生物利用度100%,哺乳期妇女服用本药后,血液中与乳汁中药物浓度之比为100:15~25.母亲口服本品每日150ug,未见再婴儿体内有积蓄。本药在肝内代谢,代谢物大多以葡萄糖醛酸及硫酸结合物形式从尿和粪便中排泄。 
相互作用

1.维生素C可增加本药的避孕疗效。

2.本药可加快扑热息痛的清除。

3.本药可减弱香豆素类抗凝药的抗凝作用。

4.本药可减少茶碱、环孢素、皮质激素的代谢。

5.氨苄西林、四环素可降低本药的避孕效果。

6.本药与巴比妥类、抗惊厥药、灰黄霉素和利福平同用时,可发生突破性出血。

 
不良反应

1.常见月经周期不规则、点滴或子宫内膜突破性出血、闭经等。

2.少见头痛,胸、臂、腿特别是腓肠肌处疼痛,手臂和腿无力、麻木或疼痛,突然或原因不明的呼吸短促;突然语言或发音不清;突然视力改变、复视、不同程度失明等,精神抑郁、胃痛,眼结膜或皮肤黄染,胆管阻塞或肝肿瘤,过敏性皮炎及溢乳等。

 
注意事项

1.禁忌征 心血管疾病和高血压;糖尿病;乳腺癌及生殖器官癌症,除非是某些晚期癌症作为姑息治疗;肝脏疾患或肝、肾功能不全;可疑妊娠时不能用,应及时进行妊娠试验以明确诊断;过期流产;曾有静脉炎,血栓性栓塞或脑出血等病史者;诊断不明的阴道不规则出血;黄疸或妊娠期瘙痒症,镰形红细胞贫血患者;严重静脉曲张。

2.哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全、癫痫、偏头痛、子宫肌瘤、高血压及有肝肾病史者、精神抑郁或由此病史者等患者慎用。

3.本药随乳汁分泌,并可能减少乳汁的分泌,因此哺乳期妇女不宜服用,应于产后半年开始服药。

4.本药可致胎儿先天性畸形,妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用本药。

5.若长期用药应注意检查肝功能几阴道细胞脱落涂片等。应每6~12个月体检一次,特别注意乳房和盆腔器官。

6.下列情况持续存在适应引起注意,如胃纳改变,踝与足浮肿、异常疲倦与虚弱、乳房疼痛。

7.使用本药应按月经周期28天来定制。

8.可疑早孕时不宜用本药做撤退性试验。

9.本药不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24小时内补服。

10.服药22天后,如7天内不来月经,即可开始服用下一个月的药。

11.长期使用本药的妇女不宜吸烟。

12.复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小;由于三相片减少本药用量约40%,故不良反应少。

13.皮下埋植剂如发生下述情况应立刻取出:首次发生偏头痛型的头痛、反复发生异常剧烈的头痛、急性视觉失调、血栓性静脉炎的首次症状或血栓栓塞症、手术前6周、长期卧床、肝病、严重血压升高、意外妊娠、怀疑有宫外妊娠可能。

14.如发生突破性出血,可加服炔雌醇每日5~15ug

 
疗效评价 左炔诺孕酮为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍,故剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。本药还有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。 
数据更新时间:2025-07-10

妇产科合理用药左炔诺孕酮(Levonorgestrel)临床用药信息

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