（1） 口服给药：一般用量，一次0.1mg/kg（通常5~10mg），一日1次。一个疗程安全剂量为50~100mg；滋养细胞肿瘤（葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤），一日15~30mg，连用5日。如未出现毒性反应，可给予下一疗程，一般应用3~5个疗程。

（2） 肌内注射：滋养细胞肿瘤（葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤）同口服给药。

（3） 静脉滴注：滋养细胞肿瘤（葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤），一日10~20mg，溶于5%或10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5~10次为一个疗程。总量为80~100mg。

用量小于30mg/kg时，本药口服吸收良好，1~5小时血药浓度达最高峰；肌内注射后达峰时间为0.5~1小时。血浆蛋白结合率约为50%。本药透过血-脑脊液屏障的量甚微。但鞘内注射后，本药到达全身循环较明显。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。半衰期α相为1小时；半衰期β相为二室型：初期为2~3小时，终末期为8~10小时。主要经肾（约40%~90%）排泄，大部分为药物原形；不到10%通过胆汁排泄。有少量药物原形及代谢产物以结合型的形式贮存于肾脏和肝脏等组织中可长达数月。在有胸腔和腹腔积液的情况下，本药的清除速度明显延迟；清除率个体差别极大，老年患者更明显。

1. 给与本药前24小时或后10分钟使用阿糖胞苷，可增强本药的抗癌活性。

2. 与水杨酸类、保泰松、磺胺类、苯妥英、四环素、氯霉素及氨苯甲酸、糖皮质激素，青霉素合用时可导致本药血药浓度升高而致毒性增加。

3. 与氨苯蝶啶、乙胺嘧啶、骨髓抑制剂（金制剂、青霉胺等）及利尿药、巴比妥类药、氧化亚氮、胺碘酮等药物合用时可增加本药的不良反应。

4. 与氟尿嘧啶同时使用，或先用氟尿嘧啶后用本药可产生协同作用。

5. 与门冬酰胺酶合用，可致本药减效；如使用门冬酰胺酶10日后再给与本药，或与使用本药后24小时内给予门冬酰胺酶，则可增效，且可减少胃肠道及血液系统不良反应。

6. 与先锋霉素、博莱霉素、卡那霉素、羟基脲、巯嘌呤合用，可降低本药疗效。

7. 维生素C可消除本药引起的恶心，对其尿中排泄无明显影响。

8. 考来烯胺可降低本药静脉滴注时的血药浓度。

9. 丙磺舒可延长本药血浆半衰期。

10. 口服不吸收抗生素（如新霉素等）可减少本药的口服吸收率达30%，降低其生物利用度。

11. 本药可增加抗凝血作用，甚至引起肝脏凝血因子缺乏，因此与其他抗凝药合用时应谨慎。

12. 与阿维A酯合用时，易发生严重中毒性肝炎。

13. 与别嘌醇，秋水仙碱等合用时，可能因干扰胆碱的合成而增加本药的肝毒性及中枢神经系统不良反应。

1. 常见食欲减退；可出现口腔炎、口腔溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血；偶见假膜性或出血性肠炎等。

2. 可出现黄疸，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等升高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、肝纤维化甚至肝硬化。

3. 大剂量给药时，由于本药及其代谢产物沉积在肾小管，可致高尿酸性肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、少尿、氮质血症甚至尿毒症。此外，本药可导致女性闭经，但一般多不严重，偶为不可逆性。

4. 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎、肺纤维化，可对症支持治疗。肺毒性可能是致死性的，也可能不能完全恢复。

5. 主要表现为白细胞和血小板减少，尤其是应用大剂量或长期口服小剂量后易引起明显骨髓抑制。还可出现贫血。

6. 可见皮肤潮红、瘙痒或皮疹等过敏反应，也可有脱发；还可引起日光性皮炎、急性剥脱性皮炎及指甲脱落。

7. 可出现头痛、迟钝、视觉障碍、失语、偏瘫、惊厥。鞘内注射或颈动脉滴注偶见可引起视物模糊、眩晕、头痛、蛛网膜炎、麻痹、抽搐、意识不清、和慢性脱髓鞘综合征。

8. 本药可影响患者的睑板腺而加重脂溢性睑缘炎，部分患者伴有严重的畏光、流泪。有报道，本药鞘内注射，结合头颅放疗，患者于8~10个月后出现视神经退行性变，最后导致失明。

1. 禁忌症  对本药过敏者；孕妇；极度衰竭、恶病质患者；肝、肾功能不全者；有骨髓抑制者；心肺功能不全者。

2. 慎用  患有感染性疾病者，消化性溃疡或溃疡性结肠炎患者。