药物大类 | 妇产科合理用药 |
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药物小类 | 妇产科内分泌用药 |
药物名称 | 螺内酯 |
英文名 | Spironolactone |
适应症 |
1.与其他利尿药合用,治疗心源性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等(其 目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多)。也用于特发性水 肿的治疗。口服给药,开始时,一日40~12omg,分2~4次服用,至少连服 5日,以后酌情调整剂量。 2.还用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗;高血压的辅助治疗; 噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应,预防低钾血症。 |
用法用量 |
参见适应症。 |
药理学 |
本药为低效利尿药,结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作 用于远曲小管和集合管的皮质段部位,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,使 Na+、Cl-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,但对Ca2+和P3+的作 用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用, 故利尿作用较弱。此外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用,对血 液中醛固酮增高的水肿患者作用较好,反之,醛固醇浓度不高时则作用 较弱。 |
药动学 |
本药口服吸收较好,1日左右起效,2~3日作用达高峰,停药后作用仍 (13~24小时);一日服药4次时半衰期缩短为12.5小时(9~16小时)。本药 主要在肝脏灭活,进人人体后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。 药物或代谢产物能通过胎盘,也能经乳汁排泄。约1O%以原形从肾脏排 泄,无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄。 |
相互作用 |
血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、环孢素等。 |
不良反应 |
1.常见的有高钾血症最为常见,尤某是单独用药、进食高钾饮食、与钾 剂或含钾药物(如青霉素钾等)合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;胃 肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。 2.少见的有低钠血症 单用时少见,与其他利尿药合用时发生率增 高;抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响:如长期服用本药可致男性 乳房发育、阳痿、性功能低下;可致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经 失调、性功能下降;中枢神经系统:如长期或大剂量服用本药可发生行走不 协调、头痛等。3.罕见的有过敏反应,出现皮疹、呼吸困难;暂时性血清肌酸酐、尿素 氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、肾小球滤过率下降有关;轻度高 氯性酸中毒;有长期服用本药和氢氯噻嗪后发生乳腺癌的报道。 4.本药尚可使血浆肾素、血镁、血钾升高,尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。 |
注意事项 |
1.禁忌证 高钾皿症;肾衰竭。 2.慎用 无尿或肾功能不全者;肝功能不全者;低钠血症者;酸中毒 者,乳房增大或月经失调者;老年人、孕妇、晡乳期妇女。 |
妇产科合理用药螺内酯(Spironolactone)临床用药信息
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