| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妇产科感染用药 |
| 药物名称 | 头孢噻肟钠 |
| 英文名 | Cefotaxim Sodium |
| 适应症 | 用于治疗敏感菌所致泌尿、生殖系统（如尿路感染、子宫炎、前列腺炎、淋病等）、腹腔（如腹膜炎、胆道炎等）下呼吸道、骨、关节、皮肤软组织感染等。 |
| 用法用量 | 成人，肌内注射：淋病：单次肌内注射0.5-1g。并发肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染：每12小时1g。手术过程中预防用药：于麻醉前0.5-1小时肌内注射1g，手术过程中1g，术后每6-8小时1g，直至24小时为止。静脉给药：常用剂量：一日2-6g，分2-3次给药；严重感染者（如败血症等），每6-8小时2-3g，一日最高剂量为12g。无并发症的肺炎链球菌肺炎和急性尿路感染：每12小时1g。手术过程中预防用药：于麻醉前0.5-1小时静脉注射1g，手术过程中1g，术后每6-8小时1g，直至24小时为止。 |
| 药理学 | 广谱抗生素，抗菌活性强，对肠杆菌科的抗菌活性与头孢哌酮相近；对金黄色葡萄球菌的抗菌活性低于头孢噻啶；对溶血性链球菌和肺炎球菌高度敏感；对肠球菌耐药。对大肠杆菌、变性杆菌（包括吲哚阳性杆菌）、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌均有效；对阴沟杆菌、产气杆菌、不动杆菌和脆弱拟杆菌的活性较差。 |
| 药动学 | 在肠道中不吸收。肌内注射0.5g或1g，0.5小时达血药浓度峰值，分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出有效浓度。5分钟内静脉注射1g或2g，即刻血药浓度峰值分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后即刻血药浓度为41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。药物吸收后广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低，脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度。药物可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，少量亦可进入乳汁。蛋白结合率为30%-50%.1/3-1/2的药物在体内代谢为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢产物。肌内注射和静脉注射的半衰期分别为0.92-1.35小时和0.84-1.25小时。肾功能不全者半衰期可延长为14.6小时。80%经肾脏排泄，其中50%-60%为原形药，10%-20%为去乙酰头孢噻肟，另10%-20%为无活性的代谢产物。经胆汁排泄量较少，为给药量的0.01%-0.1%。血液透析能将约62.3%的药物自体内清除，腹膜透析对药物的清除量很少。 |
| 相互作用 | 1.与庆大霉素或妥布霉素合用，对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。2.与阿米卡星合用，对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用，但对金黄色葡萄球菌无此作用。3.与氨基苷类、其他头孢菌素或强利尿药（如呋塞米）同用，可能增加肾毒性。4.与丙磺舒同用，可延迟本药的排泄，提高头孢噻肟的血药浓度及延长血浆半衰期。5.与阿洛西林或美洛西林等同用，可降低本药的总清除率，两者合用时需适当减量。6.与伤寒活疫苗同用，可减弱机体对伤寒活疫苗的免疫应答，其机制可能是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。 |
| 不良反应 | 本药不良反应发生率为3%-5%.1.过敏反应可见皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等。2.可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等。疗程较长时，可能发生假膜性肠炎。3.可见血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移、门冬氨酸氨基转移酶或乳酸脱氢酶增高。4.可见一过性血尿素氮和肌酸酐增高。5.可见凝血酶原时间延长。少见白细胞减少、血小板减少或嗜酸性粒细胞增多。6.其他可见：①注射部位疼痛，偶见静脉炎、头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红；②长期用药偶见念珠菌病、维生素K、维生素B族缺乏等；③用药过量可能出现可逆的代谢性脑病（神经紊乱、异常动作、惊厥发作）。 |
| 注意事项 | 1.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.对本药或其他头孢菌素类药物过敏的患者禁用、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。3.对青霉素类药过敏者，过敏性体质者，严重肝、肾功能不全者，有慢性胃肠道疾病史者特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎患者慎用。4.妊娠安全性分级为B级，孕妇权衡利弊后使用，哺乳期妇女宜暂停哺乳5.本药与氨基苷类药呈配伍禁忌，联用时不能置于同一容器内。6.本药无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液，并注意药物对肝肾功能造成的影响。 |
| 疗效评价 | 本药为半合成的第三代注射用头孢菌素，对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。 |
妇产科合理用药头孢噻肟钠(Cefotaxim Sodium)临床用药信息
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