| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
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| 药物小类 | 妇产科感染用药 |
| 药物名称 | 阿奇霉素 |
| 英文名 | Azithromycin |
| 适应症 | 用于衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。也用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎；敏感菌所致的皮肤软组织感染。 |
| 用法用量 | 成人，第一天口服500mg，然后每日250mg，连续服用5天。盆腔炎：成人，静脉滴注，一次500mg，一日1次，用药1-2日后，改用本药口服给药，一次250mg，一日1次，7日为一疗程。 |
| 药理学 | 抑制细菌蛋白质合成。抗菌谱：①革兰阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、化脓链球菌（A组β-溶血性链球菌）、肺炎链球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌属）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌；②革兰阴性需氧菌，如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门菌、伤寒沙门菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷伯菌属的活性不尽相同，需进行敏感性试验；③厌氧菌，如类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌；④性传播疾病微生物，如沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌；⑤其他微生物，如包柔螺旋体（Lyme病原体）、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、尿素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。本药对耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈交叉耐药性。变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常对本药耐药。 |
| 药动学 | 口服吸收迅速，生物利用度约40%。单剂口服500mg后，2.5-2.6小时达血药浓度峰浓度（Cmax)0.4-0.5mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍。分布容积为23L/kg。50%以上的给药量以原形经胆道排出，另有约4.5%的给药量在给药后72小时内以原形随尿排出。单剂给药后的血浆半衰期为35-48小时。 |
| 相互作用 | 1.与卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸钠等抗癫痫药同用，可抑制后者的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应，同时卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低本药药效。2.与环孢菌素合用，可促进环孢菌素的吸收并干扰其代谢，合用需监测肾功能及测定环孢菌素血浆浓度。3.与黄嘌呤类药物（二羟丙茶碱除外）同用，可使氨茶碱的肝清除率低，导致氨茶碱血药浓度升高和（或）毒性增加。4.与地高辛合用，可清除肠道中使地高辛灭活的菌群，因而导致地高辛肠肝循环，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。5.与洛伐他汀合用时可抑制洛伐他汀代谢而增加其血药浓度，可能引起横纹肌溶解。6.与咪达唑仑、三唑仑合用时可降低咪达唑仑、三唑仑的清除率而增强其作用。7.与阿芬太尼合用，可抑制阿芬太尼的代谢，延长其作用时间。8.与他克莫司合用，可使后者血药浓度升高。9.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。10.本药大剂量与耳毒性药物合用，可能增加耳毒性，肾功能减退患者尤易发生。11.与抗组胺药特非那定、阿司咪唑及促胃肠道动力药西沙必利合用，可出现ＱＴ间期延长及严重心律失常，禁止合用。１２.与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒（如末梢血管痉挛），应禁止合用。１３.长期服用华法林的患者应用本药时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性。必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。１４.与溴隐亭合用，会增加后者的血药浓度，这可导致抗震颤麻痹的活性增强和过量多巴胺类药症状的出现。１５.本药与氯霉素、林可霉素类药物有拮抗作用。１６.与β－内酰胺药联用可使两者抗菌活性均降低。１７.本药可干扰青霉素的杀菌效能。１８.与避孕药同服，可干扰性激素的肠肝循环，是避孕药药效降低。１９.与抗心律失常药丙吡胺合用，可影响后者的代谢。 |
| 不良反应 | 1.可见腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、食欲减退等。2.偶见乏力、黄疸及肝功能异常等肝毒性（如血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移和天门冬氨酸氨基转移酶升高）。有引起急性肝功能衰竭的个案报道。3.过敏反应偶见药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约为0.5%-1%。4.少数患者用药后偶有心律不齐、心动过速。用药后可使心脏停搏的风险增加，特别是与其他一些抗感染药和（或）抗高血压药同时服用时尤为明显。部分患者静脉给药后偶可出现静脉刺激或静脉炎，滴注速度宜缓慢。5.其他 ①少数患者出现胸痛、颤抖、口腔或阴道念珠菌感染等。②有溶血性贫血、间质性肾炎和急性肾衰竭、可逆性X因子缺乏的个案报道。③大剂量（≥4g/d）应用（尤其肝、肾疾病患者或老年患者）可引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 |
| 注意事项 | １.患者对一种红霉素过敏时，对其他红霉素类药也可过敏。２.对红霉素类药过敏的患者禁用。３.可透过胎盘屏障和进入母乳，孕妇和哺乳期妇女慎用。肝肾功能不全者、重症肌无力者慎用。 |
| 疗效评价 | 本药属大环内酯类第二代半合成衍生物，在结构上不同于红霉素，它在红霉素内酯环的9α位点插入了一个甲基取代氮，从而产生一个15元的大环内酯。本药对革兰阴性菌的抗菌活性较红霉素强（其中对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用较红霉素强4-8倍；对卡他莫拉菌的抗菌作用交红霉素强2-4倍），但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差35.。对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者，对包柔螺旋体作用也较红霉素强。 |
妇产科合理用药阿奇霉素(Azithromycin)临床用药信息
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