药物大类 | 妇产科合理用药 |
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药物小类 | 妇产科感染用药 |
药物名称 | 加替沙星 |
英文名 | Gatifloxacin |
适应症 | 用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等所致者,肾盂肾炎:由大肠埃希菌等所致,单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致,女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致,慢性支气管炎急性发作,急性窦炎,社区获得性肺炎。 |
用法用量 | 成人,口服给药:常规剂量,一次400mg,一日1次;单纯性尿路感染,单剂400mg或一日200mg,连用3-5日;复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎,一日400mg,连用7-10日;女性宫颈和直肠淋球菌感染,单剂400mg。静脉滴注:一次200mg,一日2次。具体感染剂量参照口服给药。肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量。 |
药理学 | 对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:①革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。②革兰阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。③其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。 |
药动学 | 口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,服用后1-2小时达峰,1次400mg,一日1次,平均稳态峰浓度和谷浓度为4mg/L和0.4mg/L。加替沙星静脉滴注约1小时达血药峰浓度(Cmax)。400mg每日1次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别为4.6mg/L和0.4mg/L。分布广泛,蛋白结合率20%。主要经肾脏以原形排泄。70%以上的给药剂量在口服或注射后的48小时内以原形在尿中排出,5%在粪便中排出。t1/2为7-14小时。 |
相互作用 | 1.与青霉素合用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。2.与氨基苷类药及地贝卡星联用对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。3.本药与麦迪霉素合用有协同作用。4.丙磺舒可减少本药自肾小管分泌约50%,合用时可因本药血药浓度增高而产生毒性。5.与氨茶碱类合用时可能由于细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血浆清除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状。6.与抗凝药(如华法林)合用,可使后者的半衰期延长,血药浓度升高,应避免合用。7.本药干扰咖啡因的代谢,使其血浆清除半衰期延长,导致咖啡因清除减少,并可能产生中枢神经系统毒性。8.与环孢素合用,可使血药浓度升高。9.含铝、镁的离子的抗酸药可影响本药的吸收,应避免合用。10.碱化剂可减低本药在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。11.氯霉素和利福平可拮抗本药的药理作用。12.本药与呋喃妥因作用相互拮抗。 |
不良反应 | 1.口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等。少数患者可引起血清氨基转移酶升高,停药后可恢复。2.头昏、头痛、抽搐、嗜睡或失眠等;少数患者可出现周围神经刺激症状;偶有癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。3.血肌酐、血尿氮素升高;大剂量可致结晶尿;偶可发生血尿;个别患者使用本药栓剂偶有瘙痒感或灼烧感。4.肌肉震颤、关节肿胀、关节疼痛等。5.皮疹、瘙痒、面部潮红、胸闷等;偶可发生渗出性多行性红斑及血管神经性水肿;少数患者有光敏反应。6.少数患者可发生周围血象白细胞一过性降低,多属轻度。7.静脉滴注可引起局部刺激、静脉炎等。 |
注意事项 | 1.本药禁止与其他药物混合后静脉滴注,禁止与其他药物经同一静脉输液通道使用。如本药需与其他药物联用,则须按各自推荐剂量与方法单独给药。2.本药不宜与Ia类(奎尼丁、普鲁卡因胺等)或III类(胺碘酮、索他洛尔等)抗心律失常药合用。使用可引起QT间期延长药物(西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药等)的患者慎用本药。3.易出现血糖异常的高危人群如下:糖尿病患者(多见于2型糖尿病。一般正在使用降糖药)、肾功能不全者、老年人、同时使用影响血糖的药【降糖药(胰岛素、格列苯脲等)、其他可影响血糖的药(糖皮质激素等)、可影响本药代谢的药(丙磺舒等)】的患者。用药期间如出现血糖异常,须及时停药,给予适当治疗,并考虑改用其他药物治疗。其他参见诺氟沙星。 |
妇产科合理用药加替沙星(Gatifloxacin)临床用药信息
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