| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妇产科感染用药 |
| 药物名称 | 克霉唑 |
| 英文名 | Clotrimazole |
| 适应症 | 阴道给药用于治疗念珠菌或其他真菌所致阴道炎、酵母菌所致感染性白带、本药敏感菌所致阴道二重感染等。 |
| 用法用量 | 阴道给药，栓剂：用于阴道念珠菌感染，一次0.15g每晚1次，10日为一疗程。阴道片剂：一次0.5g，每晚临睡前使用，通常一次单剂量治疗即有较好的疗效。必要时，可进行第2次治疗。 |
| 药理学 | 有抑菌真菌作用，浓度高时也可杀灭真菌。可抑制真菌细胞膜主要固醇麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，使细胞内重要物质漏失。本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起过氧化氢在细胞内过度积聚，致真菌亚细胞结构变性和细胞坏死，对白色念珠菌则可抑制其芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。对各种真菌如念珠菌、曲菌、隐球菌、孢子菌、芽生菌和荚膜组织胞浆菌等均有抑菌作用。 |
| 药动学 | 口服由胃肠道吸收较差。成人口服本药3g，2小时、6小时后血药浓度峰值分别为1.29mg/L、0.78mg/L。连续给药，因肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。在体内分布广泛，肝、脂肪组织中浓度高，不能透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为50%。在肝内进行分解代谢，代谢物大部分由胆汁排出，仅少量（少于给药量的1%）以原形随尿液排泄。半衰期为4.5-6小时。局部用药可穿透表皮，很少被吸收至全身，阴道用药后吸收量甚微。 |
| 相互作用 | 1.本药可抑制有细胞色素CYP3A4介导的西罗莫司、多菲利特等药的代谢，使这些药物的血药浓度增加。2.与他克莫司、三甲曲沙等合用，可使这些药物的代谢减慢，增加其毒性反应。3.与倍他米松合用，可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加，可能的机制是局部炎症反应受到抑制。4.与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用，对白念珠菌无协同抗菌作用；且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。 |
| 不良反应 | 1.口服给药 可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；可出现血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复；暂时性神经精神异常可出现抑郁、幻觉、定向力障碍等；偶有白细胞减少。2.局部用药偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感，皮肤可出现红疹、丘疹、水疱、脱屑等。亦有发生接触性皮炎的报道。3.少数经阴道给药者可出现阴道烧灼感、下腹痉挛性疼痛、腹胀、尿频等。还可见不同程度的过敏反应，如皮肤瘙痒及红斑、呼吸短促、低血压或短暂的感觉降低、恶心、腹泻等。 |
| 注意事项 | 1.对本药过敏者禁用。肝功能不全者、粒细胞减少者、肾上腺皮质功能减退者禁用口服制剂。12岁以下的儿童禁用本药栓剂和阴道片。2.妊娠安全性分级为B级，孕妇用药应权衡利弊，哺乳期妇女慎用。3.本药不可用于全身性真菌感染。因本药口服吸收差，不良反应多见，现多采用局部外用或经阴道给药。4.在月经期间禁止采用阴道治疗方案。 |
| 疗效评价 | 本药为人工合成的吡咯类广谱抗真菌药，有抑制真菌作用，高浓度时可具杀菌作用。本药对皮肤真菌的抗菌效能与灰黄霉素相似；对深部真菌的抗菌作用比制霉菌素强。 |
妇产科合理用药克霉唑(Clotrimazole)临床用药信息
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