药物大类 | 皮肤病合理用药 |
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药物小类 | 性传播疾病合理用药 |
药物名称 | 依法韦仑 |
英文名 | Efavirenz |
适应症 | 与其他病毒逆转录酶抑制剂联合应用,用于HIV-1感染。 |
用法用量 | 与蛋白酶抑制剂和(或)核苷类逆转录酶抑制剂合用。成人一日600mg。儿童3岁以下或体重13kg以下,不推荐使用。体重13~15kg,一日200mg;15~20kg,一日250mg;20~25kg,一日300mg;25~32.5kg,一日350mg;32.5~40kg,一日400mg;40kg或17岁以上,一日600mg。 |
药理学 | 本品是口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂,可以在逆转录酶抑制剂三联疗法中使用,用于HIV-1感染患者的治疗。本品对HIV-1病毒有良好的抑制作用,但对HIV-2病毒无活性。本品听过与HIV-1逆转录酶上的特定位点可逆性结合,终止RNA和DNA依赖性DNA聚合酶的活性,从而阻止病毒复制。 |
相互作用 | 本品可与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪达唑仑、三唑仑、CYP3A4酶诱导剂或底物、葡萄果汁、茚地那韦、利托那韦、沙奎那韦、利福平、克拉霉素、口服避孕药、苯妥英、苯巴比妥等药物发生相互作用。 |
不良反应 | 本品使用可出现皮疹,如严重须中断治疗;还可引起神经系统反应(如头晕、失眠、注意力不集中等)以及精神病反应,胃肠道不适,疲劳及肝酶升高。 |
注意事项 | 转至中度肝功能不全者,乙型或丙型肝炎患者,应检测肝酶,如转氨酶升高达到正常值的5倍,则应考虑停药。严重肾功能不全者,应进行密切监测。有精神病史和药物滥用倾向者慎用。 |
疗效评价 |
本品和齐多夫定、拉米夫定联合应用,与后两者加蛋白酶抑制剂茚地那韦合用比较显示,本品在临床效果和耐受性方面优于茚地那韦。48周的临床研究中,病毒数量降低至可计数水平以下(<400/ml)的患者,本品组为98%,茚地那韦组为86%。超敏感分析(<50/ml)分别为90%和79%。进一步分析显示患者原有的病毒数量对本品治疗无影响。而茚地那韦当病毒数量超过300000/ml时,疗效较差。 本品对病毒的抑制作用很强,作为病毒逆转录酶抑制剂联合应用时,对病毒的抑制作用可持续两年以上。
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皮肤病合理用药依法韦仑(Efavirenz)临床用药信息
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