| 药物大类 | 皮肤病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 影响机体免疫功能药物的合理用药 |
| 药物名称 | 甲氨蝶呤 |
| 英文名 | Methotrexate |
| 适应症 | 严重的银屑病、天疱疮、类天疱疮、皮肌炎、毛发红糠疹、Reiter综合征、Wegener肉芽肿病、白塞病等。 |
| 用法用量 | 每日2~5mg，口服7~14天为一疗程，或15~20mg静脉或肌肉注射，每周一次。对银屑病可每周3次口服给药，即每次2.5~5mg，每12小时1次，每周连续3次。 |
| 药理学 | MTX为叶酸拮抗剂，它能竞争抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能转变成四氢叶酸，致DNA合成障碍。低剂量MTX（每日2.5~5mg）即能明显抑制增殖的淋巴样细胞，特别是激活的T淋巴细胞。MTX还有很强的抗炎作用。大剂量MTX具有抗肿瘤作用。 |
| 药动学 | 用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，Tmax为1~5小时，但大剂量或与食物同服时吸收较差。肌内注射后Tmax为0.5~1小时，血浆蛋白结合率约为50%，血中浓度维持较久。用25~100mg/m2静滴时，坪浓度为1~10μmol/L，大剂量滴注时可达0.1~1mmol/L。本品主要分布于肝、肾、小肠上皮，与这些器官中二氢叶酸还原酶含量高有关。主要以原形从尿中排出，48小时内尿中排出量可达90%。 |
| 相互作用 | 长春碱、阿霉素、阿糖胞苷增加细胞对MTX的吸收，而羟基脲、疏嘌呤、博来霉素、门冬酰胺酶 、新霉素、青霉素、卡那霉素及糖皮质激素则降低细胞对该药的摄取。本品在血浆中50%与蛋白结合，磺胺、水杨酸盐、四环素、氯霉素和苯妥英钠能排挤结合的MTX。另外，水杨酸盐和丙磺舒可与MTX竞争欧诺个肾小管的排出。 |
| 不良反应 |
1． 骨髓抑制 主要为白细胞下降及血小板减少、贫血。血象下降在停药后仍可继续，故应观察到停药后10天以后。 2． 胃肠道反应 口腔溃疡、胃炎、腹泻，严重时便血，尤以口服时多见。 3． 肝功能损害、肝纤维化 MTX总量超过4g者有20%~25%的患者出现肝纤维化。 4． 肝功能损害 镜下血尿、膀胱炎等。 5． 间质性肺炎 发生率为5%~8%，有自限性，激素有效。 6． 其他 脱发、色素沉着、发热、头疼、皮疹、月经推迟、畸形等。 |
| 注意事项 |
1. 孕妇禁用，肝脏功能不全者慎用。 2. MTX开始宜用小剂量，如每周2.5~7.5mg，以后根据耐受性调整剂量。3. 用药后每周检查一次血常规，每1~2个月查1次肝功能，每周4~6个月查一次肾功能。MTX总量达到1.0~1.5g时应做肝活检。
|
| 疗效评价 | 1971年美国FDA批准MTX治疗严重银屑病，40年来积累了丰富的经验。MTX对严重的银屑病疗效确实，起效较快，但不能防止复发，且长期应用有严重副作用，故应注意选择病例。MTX对毛发红糠疹约半数患者有效，起效较银屑病慢。MTX对皮肌炎有较好疗效，对皮肤炎症的改善效果更好。 |
皮肤病合理用药甲氨蝶呤(Methotrexate)临床用药信息
扩展信息
