药物大类 | 皮肤病合理用药 |
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药物小类 | 影响机体免疫功能药物的合理用药 |
药物名称 | 环孢素 |
英文名 | Cyclosporin A |
适应症 | 在皮肤科CsA主要用于严重银屑病、坏疽性脓皮病、白塞病、获得性大疱性表皮松懈症、扁平苔藓、异位性皮炎、天疱疮、SLE、皮肌炎等。 |
用法用量 | 一般为每日5~12mg/kg,个别可低至3mg/kg,高至每日25mg/kg。开始量常为每日3~4 mg/kg,每日1次或2次用,如2~4周内未见改善,剂量可每日增加0.5~1 mg/kg,随皮损的改善,逐渐减少到最小有效量维持,当病情完全控制后也可停药。现在提倡CsA间歇疗法及用其他药物作为辅助治疗。 |
药理学 | CsA能选择性地抑制细胞免疫,可抑制核酸前体的掺入和DNA的合成,并可干扰IL-2的释放,因而认为CsA能选择性地阻止由抗原激活的辅助性和细胞病毒性T细胞内DNA的合成,进而抑制T淋巴细胞的增殖。CsA对静止期或已活化的T细胞均无作用,但可明显抑制由抗原或致有丝分裂原诱导的母细胞转化。CsA对抑制性T细胞无明显作用,对急性炎症模型无抗炎作用 |
药动学 | CsA的结晶性粉末在胃肠道几乎不吸收;其油剂内服或肌注吸收尚好,但不完全。CsA(17,5mg/kg)内服后Tmax为2~7小时,Cmax为1.8~3.3μg/ml。CsA主要在肝脏代谢,大部分以代谢物形式从胆汁中排出,6%由尿中排出,半衰期为6.4~8.7小时。 |
相互作用 |
1. 与有肾病毒性的药物(如氨基苷类抗生素、两性霉素B等)合用,将增加CsA的肾毒性。 2. 引起CsA血浓度增加的药物:糖皮质激素、大环内酯类抗生素、多西环素、酮康唑、氟康唑和伊曲康唑、口服避孕药、钙通道阻滞剂等。 3. 引起CsA血浓度降低的药物:苯巴比妥、苯妥英钠、安乃近、卡马西平、利福平等。
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不良反应 | CsA无骨髓抑制作用。最常见的不良反应是肾毒性、血清肌酐和尿素氮水平成剂量依赖和可逆性地增高,其他有多毛、震颤、肝毒性、高血压、高血钾、低镁血症、胃肠不适、头痛、乏力、皮疹。儿童可出现惊厥。 |
注意事项 |
1. 1岁以下婴儿及过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用。 2. 用药期间避免高钾食物、高钾药物及保钾利尿药。3. 用药期间宜监测血象、肝功能、肾功能,必要时监测血药浓度,一般CsA高于0.2μg/ml才能有最好的疗效,但高于0.4μg/ml易引起肾损害,超过0.6μg/ml可出现中枢神经毒性。 |
疗效评价 | CsA对各型严重的银屑病疗效确实,起效快,但停药后可复发,与阿维A酯合用可减少复发和反跳。对坏疽性脓皮病、白塞病、获得性大疱性表皮松懈症、扁平苔藓亦有较好效果。CsA口腔含漱治疗口腔扁平苔藓有效。CsA对SLE、皮肌炎、硬皮病的疗效尚难以评价。CsA对异位性皮炎、结节性痒疹有效。一般认为CsA辅助糖皮质激素治疗天疱疮有效,但有人认为CsA与糖皮质激素合用并不能提高疗效,只会增加不良反应。 |
皮肤病合理用药环孢素(Cyclosporin A)临床用药信息
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