| 药物大类 | 皮肤病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 病毒感染性皮肤病合理用药 |
| 药物名称 | 阿昔洛韦 |
| 英文名 | ACV，Aciclovir |
| 适应症 | 用于Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染、带状疱疹及免疫缺陷者水痘的治疗。 |
| 用法用量 | （1）口服：初发的生殖器疱疹和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：成人一次0.2g，一日5次，或一次0.4g，一日3次，共7~10日。复发性生殖器疱疹一次0.2g，一日5次，共5日。频繁复发的生殖器疱疹可用长期抑制疗法，一次0.4g，一日2次，共4~12个月。带状疱疹：成人一次0.8g，一日5次，共7~10日。水痘：2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g，一日4次，共5日。（2）静脉滴注：重症生殖器疱疹初治，成人一次5mg/kg，12岁以下儿童按体表面积一次250mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹，成人一次5~10mg/kg，12岁以下儿童按体表面积一次250mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共7~10日。单纯疱疹性脑炎或免疫缺陷者合并水痘，一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。成人一日最高剂量为30mg/kg，儿童最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。肾功能不全者用量酌减。 药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后的药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。 |
| 药理学 | 为核苷类化合物，进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶和细胞激酶，在胸苷激酶的作用下，药物被磷酸化成ACV-AMP，再经细胞激酶的作用形成ACV-ADP和ACV-ATP，ACV-ATP可竞争抑制病毒的DNA聚合酶，干扰病毒DNA的复制，并能掺入病毒的DNA链，引起DNA链的延伸中断。对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外对单纯性疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、巨细胞病毒等均有抑制作用。 |
| 药动学 | 口服吸收率低。按200 mg或400 mg 1次剂量口服，每4小时用药1次，给药5天，测得生物利用度为15%~20%。应用200 mg剂量者，平均血浆峰浓度为0.56μg/ml，谷浓度为0.29 μg/ml。服400 mg者峰浓度峰浓度为1.2 μg/ml，谷浓度为0.62 μg/ml。按5 mg/kg和10 mg/kg静脉滴注1小时后，平均稳态血浆药物浓度分别为9.8 μg/ml和20.7μg/ml，经7小时后谷浓度分别为0.7 μg/ml和2.3 μg/ml。1岁以上儿童，用量为250 mg/m2者其血浆药物浓度变化与成人5 mg/kg用量者相近，而用量为500 mg/m2者与成人10 mg/kg用量者相近。新生儿（3月龄以下）每8小时静脉滴注10 mg/kg，每次滴注持续1小时，其稳态峰浓度为13.8 μg/ml，而谷浓度则为2.3 μg/ml。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50%。大部分体内药物以原形自尿排泄，尿中尚有占总量14%的代谢物。部分药物随粪便排出。正常人的t1/2为2.5小时；肌酐清除率每分钟15~50 ml/1.73m2者t1/2为3.5小时，无尿者可延长至19.5小时。 |
| 相互作用 | 1.常见注射部位的静脉炎、皮疹、瘙痒、发热、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血清肌酐值升高、肝功能异常等。2.少见的不良反应有急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。 3.中枢神经系统症状罕见，包括昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等。 |
| 不良反应 | 1.常见注射部位的静脉炎、皮疹、瘙痒、发热、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血清肌酐值升高、肝功能异常等。 2.少见的不良反应有急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。 3.中枢神经系统症状罕见，包括昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等。 |
| 注意事项 | 1.常见注射部位的静脉炎、皮疹、瘙痒、发热、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血清肌酐值升高、肝功能异常等。2.少见的不良反应有急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。3.中枢神经系统症状罕见，包括昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等。 |
皮肤病合理用药阿昔洛韦(ACV，Aciclovir)临床用药信息
扩展信息
