| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 代谢性脑病合理用药 |
| 药物名称 | 己酮可可碱 |
| 英文名 | Pentoxifylline |
| 适应症 | 用于脑部血液循环障碍，如短暂性脑缺血发作、脑卒中后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血液循环障碍性疾病，如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血液循环障碍、间歇性跛行或静息痛；内耳循环障碍，如突发性耳聋、老年性耳鸣或耳聋；眼部循环障碍，如糖尿病性视网膜动脉栓塞。 |
| 用法用量 | 口服：一次200~400 mg，一日2~3次。静脉注射：一次100~200 mg，缓慢给药（超过5分钟）。静脉滴注：初次剂量100 mg，最大滴速不可超过每小时100 mg。根据患者耐受性可一次增加50 mg，但一次用药量不可超过200 mg，一日1~2次。一日最大剂量不应超过400 mg。严重肾功能不全者（肌酐清除率低于10 ml/min）应减量，以避免药物蓄积。严重肝功能损害者必须依据个体耐受性减少给药量。 |
| 药理学 | 本品系黄嘌呤类衍生物，为脑循环及末梢血管循环障碍改善剂，具有扩张脑血管及外周血管的作用，同时能恢复和增强红细胞的变形能力，增加纤维蛋白溶酶的活性，降低血液黏滞度，抑制血小板聚集，从而增加动脉和毛细血管血流量，改善脑和四肢的血液循环。此外，本品还能改善缺氧组织的氧化能力，对支气管平滑肌亦有舒张作用。 |
| 药动学 | 口服后迅速而完全地从肠道吸收，达峰时间在1小时之内。饱餐后服药可影响药物的吸收速度，但不改变本品可完全吸收的特性。第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，主要代谢产物Ⅰ[1-(5-羟己酰）-3,7-二甲黄嘌呤]和代谢产物Ⅴ[1-(3-羟丙基）-3,7-二甲黄嘌呤]在血浆中的浓度分别为原药的5倍和8倍。口服本品100 mg和400 mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关；半衰期和曲线下面积（AUC）随剂量增加而增加。代谢产物Ⅴ为非剂量依赖性。本品的半衰期0.4~0.8 小时，其代谢产物的半衰期1~1.6小时。无蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。本品口服后，几乎完全以代谢产物Ⅴ的形式从尿中排出，极少以原形从尿中排出。研究发现，60~68岁患者AUC值比22~30岁年龄组明显增加，清除时间延长。目前尚无肝肾功能异常患者的体内代谢资料。 口服本品控释片，血浆浓度在服药后2~4小时达到最高，并持续一段时间。 |
| 相互作用 | 1.与茶碱类药物合用有协同作用，可增加后者的药效与毒性反应，因此必须调整两者的剂量。2.本品大剂量肠道外给药，可能增强胰岛素及口服降糖药对糖尿病患者的降糖作用。3.与西咪替丁合用，本品的AUC及血药浓度可升高，毒性作用增强。 4.与抗血小板药或抗凝药合用，可使凝血时间延长，故与华法林合用时应减少华法林的剂量。 5.本品与β受体阻断药、洋地黄、利尿药及抗心律失常药合用，没有明显的相互作用发生，但可引起轻度血压下降，应当注意。 6.食物可影响本品的吸收速度，降低本品的血药峰浓度。 |
| 不良反应 | 1.心血管系统 少见血压下降、水肿、呼吸不规则；偶见心绞痛、心律不齐。2.精神神经系统 常见头晕、头痛：少见焦虑、抑郁、抽搐、味觉减退。 3.消化系统 常见恶心、呕吐、畏食、腹胀；少见口干或唾液增多、便秘；偶见黄疸、肝炎、肝功能异常。4.血液 少见白细胞减少；偶见血浆凝血因子Ⅰ减少、再生障碍性贫血和白血病等。 5.皮肤 少见血管性水肿、皮疹、指甲发亮。 6.眼 少见视物模糊、结膜炎、中央盲点扩大。7.其他 少见肌肉酸痛、体重改变和颈部腺体肿大。 |
| 注意事项 | 1.对本品和其他甲基黄嘌呤过敏者、有出血倾向或新近有过出血史者、急性心肌梗死、严重冠状动脉硬化伴高血压者、严重心律失常者、儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。 2.低血压或血压不稳者、肝功能不全者、肾功能不全者，心律失常患者慎用。 |
内分泌代谢疾病合理用药己酮可可碱(Pentoxifylline)临床用药信息
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