| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 高尿酸血症及痛风合理用药 |
| 药物名称 | 尼美舒利 |
| 英文名 | Nimesulide |
| 适应症 | 适用于多种需要抗炎治疗的疾病，如骨关节炎、关节外风湿病、手术和急性创伤后的疼痛和炎症、急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。 |
| 用法用量 | 治疗痛风时一次服50mg~100mg,一日2次，饭后服用。 |
| 药理学 | 本品为新型非甾体抗炎镇痛药（NSAIDs)，其化学结构不同于其他NSAIDs，作用机制涉及面广。1.高度选择性抑制COX-2的活性，对COX-1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其他NSAIDs常见的消化性溃疡和出血的副作用。2.通过抑制炎症部位嗜中性细胞产生过氧化物，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶（弹性蛋白酶和金属蛋白酶）的活性、抑制H1受体组胺释放与组胺活性及抑制α-肿瘤坏死因子的释放，抑制致热质白介素-6等，起到强大的抗炎、消肿作用。抗炎作用强于吲哚美辛、保泰松等，解热镇痛作用强于对乙酰氨基酚。此外，本品有一定抗血小板凝集作用。3.对呼吸道结缔组织及软骨组织的抗炎消肿作用明显。通过抑制磷酸二酯酶IV型而抑制嗜碱性粒细胞释放组胺，不会促使白三烯的合成，因而不会像阿司匹林等引起变态反应，导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘患者。 |
| 药动学 | 口服吸收迅速，分布广泛。健康志愿者口服100mg后，平均血浆浓度为2.86~4.58mg/L，达峰时间为1.22~3.83小时。其吸收速率和程度不受食物影响。栓剂的生物利用度为口服的54%~96%。药物吸收后主要分布在细胞外液，表现分布容积为0.19~0.39L/kg。本品广泛与血浆蛋白结合，游离性药物仅占0.7%~4.0%。终末消除半衰期为1.96~4.73小时。主要在肝内代谢，其代谢产物为4-羟基衍生物，代谢产物仍具药理活性，分别在尿和粪便中排出约80%和20%，几乎均为代谢物。 |
| 相互作用 | 1.可降低口服利尿药的生物利用度及血浆浓度。2.可置换水杨酸、呋塞米及甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合，干扰抗凝血药的肝代谢。 |
| 不良反应 | 耐受性良好，胃肠道反应少，偶有上腹痛、灼热恶心，头痛眩晕、出汗、面部潮红、红斑、失眠和兴奋过度等。罕见过敏性皮疹，但一般均较轻微，可以耐受，且发生率少于同类其他药物。 |
| 注意事项 | 禁忌证：①有活动性消化性溃疡、中重度肝功能不全、严重肾功能障碍者；②孕妇及哺乳期妇女。2.儿童常用颗粒剂和混悬剂，剂量为一日5mg/kg，分2~3次服用。3.由于在肝内代谢，肾脏排泄，严重肝肾功能不全者慎用。4.中度肾功能障碍的患者可维持一日200mg的用量，但当肌酐清除率＜30ml/min时禁用。 |
| 疗效评价 | 尼美舒利是第一个发现的选择性COX-2抑制剂，是一个中性药物，对胃肠道无刺激性，消化道副作用轻，对阿司匹林敏感的支气管哮喘患者亦安全。 |
内分泌代谢疾病合理用药尼美舒利(Nimesulide)临床用药信息
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