| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 糖尿病合理用药 |
| 药物名称 | 格列齐特 |
| 英文名 | Gliclazide |
| 适应症 | 适用于轻、中度2型糖尿病的治疗，尤其是适用于合并微血管病变者。也适用于老年糖尿病患者。 |
| 用法用量 | 从小剂量开始应用，每日2次，每次40~80mg，餐前30分钟服用。以后根据病情调整用量，剂量范围为80~320mg。 |
| 药理学 | 为第二代磺酰脲类口服降血糖药。1.选择性作用于胰岛β细胞，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。2.增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。3.能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。4.还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。5.能通过胰腺外作用，改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用。6.本品还能降低血小板粘附力，减少血浆比黏度，降低ADP诱导的血小板聚集，改善微循环。减少血液粘稠度，防止微血管病变。此外，还能减少胆固醇蓄积，降低甘油三酯和脂肪酸的血浆浓度。 |
| 药动学 | 口服吸收好，Tmax约2~4小时，持续作用时间约24小时。血清半衰期为10~12小时，主要由肾脏排出，少量随粪排泄。 |
| 相互作用 | 1.与抗凝血剂如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使本品代谢减慢，降血糖作用增强。此外，本品与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。2.与氯霉素合用，后者可抑制肝脏微粒体内药酶的活性，使本品的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速本品的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使本品游离药物浓度上升，降血糖作用增强。5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低本品的降血糖作用。6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制本品促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低，与降糖药合用有相加作用。9.单胺氧化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与本品合用时，本品能加强MAOI的作用。10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与本品合用时应适当减少本品用量。11.本品能增强乙醇毒性，治疗期间宜戒酒。 |
| 不良反应 | 1.低血糖反应：因本品作用缓和，故很少引起低血糖。肾功能不良者慎用。2.胃肠道反应：较常出现的有食欲不振、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。3.过敏反应：偶见皮疹、发热等。4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。 |
| 注意事项 | 本品作用时间较长，一般每日应用2次即可。病情重者，每日可用至320mg。餐后血糖仍高者，可与双胍类或葡萄糖胺酶抑制剂等药物联用。 |
| 疗效评价 | 具有较好的降糖效果，且不良反应发生率低，是2型糖尿病合并微血管病变常用药物之一。 |
内分泌代谢疾病合理用药格列齐特(Gliclazide)临床用药信息
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