| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 糖尿病合理用药 |
| 药物名称 | 格列美脲 |
| 英文名 | Glimepiride |
| 适应症 | 适用于2型糖尿病的治疗。 |
| 用法用量 | 从小剂量开始应用。每日1次，每次根据血糖水平可服1mg、2mg、4mg，早餐前服用。 |
| 药理学 | 为新一代磺酰脲类口服降血糖药，作用强，与磺脲类受体的65kDa亚单位相结合（传统磺脲类为140kDa),具有与受体快速结合、迅速解离、快速起效的特点，促胰岛素分泌呈葡萄糖浓度依赖效应，促进第一时相和第二时相的胰岛素分泌，并有改善胰岛素抵抗的作用。与格列苯脲相比，降血糖作用快而持久，促胰岛素分泌的作用更快。 |
| 药动学 | 本品口服后98%迅速从胃肠道吸收，血浆半衰期为9小时。主要在肝内灭活，其代谢产物主要经尿排出，其余经胆汁于粪中排出。 |
| 相互作用 | 1.与抗凝血剂如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使本品代谢减慢，降血糖作用增强。此外，本品与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。2.与氯霉素合用，后者可抑制肝脏微粒体内药酶的活性，使本品的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速本品的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使本品游离药物浓度上升，降血糖作用增强。5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低本品的降血糖作用。6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制本品促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低，与降糖药合用有相加作用。9.单胺氧化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与本品合用时，本品能加强MAOI的作用。10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与本品合用时应适当减少本品用量。11.本品能增强乙醇毒性，治疗期间宜戒酒。 |
| 不良反应 | 1.低血糖反应：本品作用缓和，很少引起低血糖反应。但因本品经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用本品，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。2.胃肠道反应：较常出现的有食欲不振、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。3.过敏反应：偶见皮疹、发热等。4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。 |
| 注意事项 | 1.从每日1mg开始服用，效果不佳时可加至2mg，监测血糖，每日可用至4mg。2.因本品作用较强，轻症、老年患者应用时要注意应用剂量及监测血糖，防止低血糖的发生。3.肝肾功能不全者禁用。 |
| 疗效评价 | 为新一代磺酰脲类口服降血糖药，作用强，药物维持时间长，有依赖葡萄糖浓度促胰岛素分泌作用，具有持久、平稳的降血糖作用，低血糖发生率低，是临床上选用长效制剂的常用药物。 |
内分泌代谢疾病合理用药格列美脲(Glimepiride)临床用药信息
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