| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 糖尿病合理用药 |
| 药物名称 | 那格列奈 |
| 英文名 | Nateglinide |
| 适应症 | 适用于2型糖尿病患者的治疗，主要降低餐后血糖，降低糖化血红蛋白。不适用于1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、妊娠或哺乳期妇女、12岁以下儿童以及严重肝功能不全患者。 |
| 用法用量 | 常用剂量，每次60~240mg，每日2~3次，餐前服用。 |
| 药理学 | 作用于β细胞膜上的钾离子通道，刺激胰岛素分泌，并不通过其他机制刺激胰岛素分泌，因此不加速β细胞衰竭。 |
| 药动学 | 餐前服用可迅速吸收，15分钟起效，平均血药峰浓度通常出现于服药1小时内，曲线下面积为7.3（μg·h)/ml。口服绝对生物利用度为72%~75%。体外研究表明，本品大部分（97%~99%）与血浆蛋白结合，主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。CYP2C9是本品代谢的主要催化酶，其次是CYP3A4。清除半衰期为1.25~2.9小时，约83%经肾排泄（其中约13%~14%为药物原形），仅10%经粪便排出。 |
| 相互作用 | CYP3A4抑制剂，如酮康唑、红霉素等可升高本品浓度；CYP诱导剂，如利福平、苯妥英钠可降低本品浓度；与二甲双胍合用，对控制血糖有协同作用。 |
| 不良反应 | 常见不良反应为低血糖反应，极少数患者出现一过性肝酶升高、皮疹、瘙痒等过敏反应。 |
| 注意事项 | 1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、妊娠或哺乳期妇女禁用。重度感染、外伤、手术前后、中重度肝功能损害者慎用。不推荐儿童使用。 |
| 疗效评价 | 对经饮食和运动治疗不能有效控制、或使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病有较好疗效。可与双胍类等药物合用，也可以与胰岛素联合应用。与磺酰脲类药物相比，本品不加速胰岛功能的耗竭，很少出现低血糖反应，是促胰岛素分泌剂的首选用药。 |
内分泌代谢疾病合理用药那格列奈(Nateglinide)临床用药信息
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