| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 糖尿病合理用药 |
| 药物名称 | 赖脯胰岛素 |
| 英文名 | Insulin Lispro |
| 适应症 | 1.1型糖尿病：需长期用药。2.2型糖尿病：经饮食控制及口服降血糖药治疗效果不好者，已发生了糖尿病的严重并发症如糖尿病肾病、视网膜病变、糖尿病足、心脑血管并发症、严重感染、肺结核、消耗性疾病、严重创伤等，需用胰岛素治疗。3.糖尿病酮症酸中毒、乳酸性酸中毒、高渗性昏迷是，需用胰岛素小剂量持续静脉滴注，每2小时监测血糖、尿糖和尿酮症，根据病情调整剂量。4.妊娠期糖尿病及分娩前后，因伴发病需外科治疗的围手术期、大手术前后需用胰岛素治疗控制血糖。5.全胰腺切除引起的继发性糖尿病。6.纠正细胞缺钾：能促使钾离子进入细胞内，纠正细胞内缺钾及高钾血症，防止心律失常。7.用于精神病的治疗：用胰岛素休克疗法控制精神病症状。8.用于垂体内分泌疾病的诊断：做胰岛素低血糖试验。 |
| 用法用量 | 三餐前皮下注射，也可在餐中或餐后立即注射，注意从小剂量开始。如原来患者用胰岛素或重组人胰岛素改用本品时，根据当时胰岛素制剂的剂量、种类、纯度等，可能需适当减少本品用量。对糖尿病急、重症可静滴本品，也可用于胰岛素泵作连续皮下输注治疗。 |
| 药理学 | 胰岛素对物质代谢过程具有广泛的作用。1.对糖代谢的作用：（1）加速葡萄糖的利用：能促进葡萄糖易化扩散，使葡萄糖易自细胞外转入细胞内以加速其利用；也能提高葡萄糖激酶和己糖激酶活性，使进入细胞内的葡萄糖转化为6-磷酸葡萄糖；还能增进磷酸果糖激酶及丙酮酸脱氢酶的活性，加速葡萄糖的酵解和氧化。（2）促进糖原的合成与贮存：能降低蛋白激酶的活性，使活化型糖原合成酶增加，促进肝糖原、肌糖原的合成与贮存；抑制糖原分解和糖原异生。2.对脂肪代谢的作用：能促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体生成。3.对蛋白代谢的作用：能促进氨基酸进入细胞内，促进核酸和蛋白质合成，抑制其分解。4.本品与葡萄糖同用时，可促进钾离子从细胞外液进入组织细胞内。5.本品比可溶性人胰岛素起效更快，持续作用时间更短。 |
| 药动学 | 是由基因重组技术生产的人胰岛素类似物。本品是将胰岛素B链上第28位和第29位氨基酸互换而产生的。皮下注射后起效快（约15分钟），30~70分钟达到血液高峰浓度，持续时间达2~5小时。 |
| 相互作用 | 1.口服抗凝血药、水杨酸类、磺胺类等药物可与胰岛素竞争血浆蛋白，使游离胰岛素升高，增强其作用。单胺氧化酶抑制剂、蛋白同化激素也有增强胰岛素的作用。2.糖皮质激素、生长激素、胰高糖素及甲状腺素等均能升高血糖，合用时能对抗胰岛素的降血糖作用。与氢氯噻嗪、肾上腺素、苯妥英钠等合用时，使胰岛素作用减弱；口服避孕药及烟酸等，也可降低胰岛素的降血糖作用。3.与β受体阻断剂合用时，后者可能会使机体对低血糖的反应迟缓。当低血糖发生时，肾上腺素分泌增加，刺激肝糖原分解，使血糖升高。β受体阻断剂可阻断肾上腺素的升血糖作用，使发生低血糖的糖尿病患者的血糖大幅度降低，两药合用时，应特别注意。可乐定也能抑制儿茶酚胺的分泌，掩盖糖尿患者出现低血糖时的反应。4.氯丙嗪、碳酸锂能升高血糖，减弱胰岛素的作用。5.与口服降血糖药、芬氟拉明、胍乙啶合用时，有协同作用。6.吸烟的糖尿病患者对胰岛素的需要量比不吸烟者大，原因可能是吸烟使具有抗胰岛素作用的激素水平明显升高。如戒烟后，要适当减少胰岛素用量。7.与维生素C并用，后者在体内脱氢，形成可逆性氧化还原系统，导致胰岛素失活。 |
| 不良反应 | 1.过敏反应：胰岛素制剂具有抗原性，可产生相应的抗体及过敏反应。如注射部位瘙痒、红肿，少数有荨麻疹、血管神经性水肿，偶可引起过敏性休克。轻者可更换注射部位，给予抗组胺药口服；如出现过敏性休克，应立即停药抢救。2.低血糖反应：多由于胰岛素应用过量、餐前注射后患者未及时进食或进食少、运动量较大所致。轻则出现饥饿感、出汗、心悸、乏力等症状，给予糖水或进食后即可好转；重者出现烦躁、意识障碍、昏迷、休克等，应立即抢救。可给予50%葡萄糖注射液40~60ml静推，必要时静滴高渗糖注射液。如低血糖持续较久、顽固的不易纠正者，则需用胰高糖素1mg加入葡萄糖注射液500ml中缓慢静滴。用胰岛素期间，应经常检测血糖、尿糖，可让患者自测一天中三餐前及睡前尿糖（肾糖阈正常者有参考意义），以此来判断血糖控制情况。尤其是应注意患者晚间11点血糖，因夜间出现低血糖不易发现。有时在夜间低血糖后可出现高血糖反应，即Somogyi现象，次晨血糖升高，易被误以为血糖控制不好，加用胰岛素量，会导致或加重低血糖的发生。3.胰岛素性水肿：糖尿病在未控制前常有失水、失钠、细胞外液减少。用胰岛素治疗、血糖控制后可发生水钠滞留而引起水肿，可能由于胰岛素促进肾小管回吸收钠有关。有的为暂时性。4.屈光失调：在用胰岛素治疗后血糖迅速下降，影响晶状体及玻璃体内渗透压，使晶状体内水分逸出而屈光下降，发生远视，患者出现视力模糊，但仅为暂时现象。5.局部反应：注射部位可出现红肿、硬结、皮下脂肪萎缩等，多由于杂质所致，使用高纯品后少见。还可出现皮下脂肪纤维性增生，可能与胰岛素有促进局部脂肪组织生长的作用。可更换注射部位，减少局部反应。6.胰岛素耐受性：在少数患者中发生。即在没有酮症酸中毒、严重感染等重症情况下，每日胰岛素需用量高于100U。原因较复杂，可能是与在用药过程中产生了抗胰岛素抗体或靶细胞膜中胰岛素受体的密度和亲和力降低等因素有关。用免疫抑制剂可能控制症状，并恢复患者对胰岛素的敏感性；也可更换胰岛素的剂型或加服口服降血糖药。使用本品发生的不良反应主要是低血糖反应，与应用药物剂量有关。所以应用时注意从小剂量开始，防止过量引起低血糖反应。很少有过敏及皮疹等不良反应。 |
| 注意事项 | 在低血糖发生时严禁使用。对本品或其赋形剂过敏者严禁使用。从有药物使用的妊娠中得到的数据没有显示本品对妊娠或者对胎儿/新生儿的健康有什么不良作用。12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。晚餐前应用者，注意监测睡前血糖及夜间血糖。换用另一种类型或品牌的胰岛素，应当在严格医疗监控下进行。有肾功能损害时对胰岛素需要量可能会减少。疾病或情绪紊乱期间胰岛素用量可能会增加。用药剂量不足或停药可能导致高血糖或糖尿病酮症酸中毒。如果患者体力活动或日常饮食改变，需调整剂量。 |
| 疗效评价 | 与人胰岛素相比，降低餐后高血糖效果更好，低血糖发生次数少。有黎明现象者，可与中效或长效胰岛素合用。 |
内分泌代谢疾病合理用药赖脯胰岛素(Insulin Lispro)临床用药信息
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