| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 糖尿病合理用药 |
| 药物名称 | 甘精胰岛素 |
| 英文名 | Insulin Glargine |
| 适应症 | 本品为基础胰岛素，用于治疗糖尿病。 |
| 用法用量 | 每日1次在固定的时间皮下注射，可以从每日6~10U开始，根据血糖调整剂量，一般每日用量在16~30U左右，可与胰岛素、其他胰岛素类食物、口服药合用 以增加初始疗效。不可静注，不能用于胰岛素泵。 |
| 药理学 | 胰岛素对物质代谢过程具有广泛的作用。1.对糖代谢的作用：（1）加速葡萄糖的利用：能促进葡萄糖易化扩散，使葡萄糖易自细胞外转入细胞内以加速其利用；也能提高葡萄糖激酶和己糖激酶活性，使进入细胞内的葡萄糖转化为6-磷酸葡萄糖；还能增进磷酸果糖激酶及丙酮酸脱氢酶的活性，加速葡萄糖的酵解和氧化。（2）促进糖原的合成与贮存：能降低蛋白激酶的活性，使活化型糖原合成酶增加，促进肝糖原、肌糖原的合成与贮存；抑制糖原分解和糖原异生。2.对脂肪代谢的作用：能促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体生成。3.对蛋白代谢的作用：能促进氨基酸进入细胞内，促进核酸和蛋白质合成，抑制其分解。4.本品与葡萄糖同用时，可促进钾离子从细胞外液进入组织细胞内。 |
| 药动学 | 甘精胰岛素是一种在中性pH液中溶解度低的人胰岛素类似物。在本品酸性（pH4）注射液中，完全溶解。注入皮下组织中，因酸性溶液被中和而形成的微细沉淀物可持续释放少量甘精胰岛素，从而产生可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度/时间特性。皮下注射后吸收缓慢而均匀，无峰值，第一次注射后2~4天血清胰岛素浓度达到稳态。 |
| 相互作用 | 1.口服抗凝血药、水杨酸类、磺胺类等药物可与胰岛素竞争血浆蛋白，使游离胰岛素升高，增强其作用。单胺氧化酶抑制剂、蛋白同化激素也有增强胰岛素的作用。2.糖皮质激素、生长激素、胰高糖素及甲状腺素等均能升高血糖，合用时能对抗胰岛素的降血糖作用。与氢氯噻嗪、肾上腺素、苯妥英钠等合用时，使胰岛素作用减弱；口服避孕药及烟酸等，也可降低胰岛素的降血糖作用。3.与β受体阻断剂合用时，后者可能会使机体对低血糖的反应迟缓。当低血糖发生时，肾上腺素分泌增加，刺激肝糖原分解，使血糖升高。β受体阻断剂可阻断肾上腺素的升血糖作用，使发生低血糖的糖尿病患者的血糖大幅度降低，两药合用时，应特别注意。可乐定也能抑制儿茶酚胺的分泌，掩盖糖尿患者出现低血糖时的反应。4.氯丙嗪、碳酸锂能升高血糖，减弱胰岛素的作用。5.与口服降血糖药、芬氟拉明、胍乙啶合用时，有协同作用。6.吸烟的糖尿病患者对胰岛素的需要量比不吸烟者大，原因可能是吸烟使具有抗胰岛素作用的激素水平明显升高。如戒烟后，要适当减少胰岛素用量。7.与维生素C并用，后者在体内脱氢，形成可逆性氧化还原系统，导致胰岛素失活。 |
| 不良反应 | 1.过敏反应：胰岛素制剂具有抗原性，可产生相应的抗体及过敏反应。如注射部位瘙痒、红肿，少数有荨麻疹、血管神经性水肿，偶可引起过敏性休克。轻者可更换注射部位，给予抗组胺药口服；如出现过敏性休克，应立即停药抢救。2.低血糖反应：多由于胰岛素应用过量、餐前注射后患者未及时进食或进食少、运动量较大所致。轻则出现饥饿感、出汗、心悸、乏力等症状，给予糖水或进食后即可好转；重者出现烦躁、意识障碍、昏迷、休克等，应立即抢救。可给予50%葡萄糖注射液40~60ml静推，必要时静滴高渗糖注射液。如低血糖持续较久、顽固的不易纠正者，则需用胰高糖素1mg加入葡萄糖注射液500ml中缓慢静滴。用胰岛素期间，应经常检测血糖、尿糖，可让患者自测一天中三餐前及睡前尿糖（肾糖阈正常者有参考意义），以此来判断血糖控制情况。尤其是应注意患者晚间11点血糖，因夜间出现低血糖不易发现。有时在夜间低血糖后可出现高血糖反应，即Somogyi现象，次晨血糖升高，易被误以为血糖控制不好，加用胰岛素量，会导致或加重低血糖的发生。3.胰岛素性水肿：糖尿病在未控制前常有失水、失钠、细胞外液减少。用胰岛素治疗、血糖控制后可发生水钠滞留而引起水肿，可能由于胰岛素促进肾小管回吸收钠有关。有的为暂时性。4.屈光失调：在用胰岛素治疗后血糖迅速下降，影响晶状体及玻璃体内渗透压，使晶状体内水分逸出而屈光下降，发生远视，患者出现视力模糊，但仅为暂时现象。5.局部反应：注射部位可出现红肿、硬结、皮下脂肪萎缩等，多由于杂质所致，使用高纯品后少见。还可出现皮下脂肪纤维性增生，可能与胰岛素有促进局部脂肪组织生长的作用。可更换注射部位，减少局部反应。6.胰岛素耐受性：在少数患者中发生。即在没有酮症酸中毒、严重感染等重症情况下，每日胰岛素需用量高于100U。原因较复杂，可能是与在用药过程中产生了抗胰岛素抗体或靶细胞膜中胰岛素受体的密度和亲和力降低等因素有关。用免疫抑制剂可能控制症状，并恢复患者对胰岛素的敏感性；也可更换胰岛素的剂型或加服口服降血糖药。注意小剂量应用，过量可引起低血糖反应。 |
| 注意事项 | 糖尿病酮症酸中毒时不能选用本品，应选用速效胰岛素。至今尚未得到有关妊娠期间使用本品的确切资料。儿童患者使用本品的安全性和有效性尚待评估。甘精胰岛素注射液切勿同任何其他产品相混合。应用本品，每日1次注射应当在同一时间进行，使两天的注射时间间隔保持在24小时。 |
| 疗效评价 | 甘精胰岛素作用平稳、无峰值，平稳降糖，减少了低血糖的发生率。且每日1次注射，方便易行，为广大患者所接受。尤其能很好控制进空腹高血糖、黎明现象。可以单独应用或用于胰岛素强化治疗方案。 |
内分泌代谢疾病合理用药甘精胰岛素(Insulin Glargine)临床用药信息
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