药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
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药物小类 | 性腺疾病合理用药 |
药物名称 | 非那雄胺 |
英文名 | Finasteride |
适应症 | 本品用于治疗良性前列腺增生,可减少循环和前列腺内的双氢睾酮,使增生的前列腺缩小,其逆转过程需3个月以上。本品可以改善排尿症状,使最大尿流率增加。减少发生急性尿潴留和手术的几率。 |
用法用量 | 成人,口服,每次5mg,一日1次,可长期服用。 |
药理学 | 本品是5α还原酶特异性抑制剂,和雄激素受体无亲和力。与α还原酶缓慢地形成一个稳定的酶复合药,复合物的转换非常缓慢。口服本品5mg,可迅速降低血清双氢睾酮的浓度,其有效时间为8小时。非那甾胺的血浆内水平在24小时内发生变化,但血清的双氢睾酮水平持续稳定,说明血浆的药物浓度并不直接影响血清双氢睾酮的浓度。 |
药动学 | 口服量的39%以代谢物形式从尿中排泄,57%从粪中排出。生物利用度为80%,不受食物影响。2小时达血药浓度峰值。蛋白结合率为93%。本品可进入脑脊液和精液。半衰期为6小时,70岁以上半衰期可延长至8小时,对临床无影响。血浆清除率为165ml/min。肾功能不全肌酐清除率为9~55ml/min时,本品的代谢不受影响。 |
相互作用 |
1.本品可增强抗高血压药物、血管扩张剂和治疗冠心病药物的作用,前列地尔与这些药物同时使用应密切监测心功能。 2.同时使用延迟血液凝固的药物(抗凝剂、血小板凝集抑制剂。如华法林、肝素等)时,可增加这些患者的出血倾向。 3.本品不能与生理盐水以外的药品相混合使用,如避免与血浆增溶剂(右旋糖酐、明胶制剂)等混合。 4.本品与磷酸二酯酶抑制剂(如双嘧达莫)有很好的协同作用,可互相加强疗效,使细胞内环酸腺苷(cAMP)倍增。 5.非甾体抗炎药(如阿司匹林)与前列腺素有药理性拮抗作用,一般不宜连用。 6.棉酚与小剂量前列腺素连用可降低棉酚的抑精作用。但是,大剂量前列腺素与棉酚有协同性抑制生精作用。 |
不良反应 |
1.可引起性欲减退、阳痿、射精量减少,发生率略多于安慰剂。这种不良反应随着疗程延长而减少,半数以上性功能受影响者于继续治疗时不良反应逐渐消失。罕见乳房增大和压痛。 2.偶见过敏反应,如口唇肿胀和皮疹。 3.本品有致畸作用。 |
注意事项 | 儿童、孕妇、怀疑有前列腺癌者禁用。肝脏功能受损者慎用。 |
疗效评价 |
良性前列腺增生患者每日服本品5mg,共12个月,可减少血液循环中双氢睾酮浓度达70%,前列腺体积缩小约20%,前列腺特异抗原PSA降低50%,而血液循环中睾酮的量增加10%左右,在正常范围内。如果在前列腺切除前给予本品7~10日,前列腺组织内的双氢睾酮下降80%,而前列腺内的睾酮比治疗前增加10倍。健康人使用本品治疗14日,停止治疗后约2周双氢睾酮可以恢复至原水平。如治疗3月,停药后3个月前列腺体积可复原。
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内分泌代谢疾病合理用药非那雄胺(Finasteride)临床用药信息
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