| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 抗结核病合理用药 |
| 药物名称 | 利福平 |
| 英文名 | Rifampicin |
| 适应症 | 临床主要用于肺结核和其他结核病，也可用于麻风和对红霉素耐药的军团菌肺炎，还可与耐酶青霉素或万古霉素联合治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎，用于消除脑膜炎奈瑟菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也可用于厌氧菌感染、外用治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。 本品对各种类型的肺结核，包括初治和复治病例均有良好效果，但需1-2种抗结核药合用，以提高疗效、延缓耐药株产生，缩短疗程，减少药量及减轻不良反应。与异烟肼合用是最有效的初治药物，对复治者由于结核菌已对若干老一线药预先耐药，则常与乙胺丁醇合用。由于其在体内无蓄积作用，在尿中浓度较高，对泌尿生殖系统结核尤为适用。 对氨苯砜敏感或耐药的麻风患者均有快速而显著的疗效，且对瘤型及边缘型麻风也有良好效果；还可用于治疗严重和经其他抗菌药物治疗无效的细菌感染。 |
| 用法用量 | 结核病：口服，成人每日10mg/kg，一般为每日450-600mg；儿童每日10-20mg/kg；餐前1小时或饭后2小时顿服。 肺结核初治病例，利福平每日600mg与异烟肼每日300mg，3个月痰菌转阴率92%，6个月后痰菌转阴，症状、痰量及空洞均明显好转。本品用于短程疗法（6-9月）尤为适宜。 本品还可与万古霉素合用来治疗耐多种青霉素酶的金黄色葡萄球菌所致的心内膜炎或骨髓炎。 利福平每日450-600mg治疗对氨苯砜敏感或耐药的麻风患者均有快速而显著的疗效，但其疗程较长。 |
| 药理学 | 本品为一广谱抗生素，对革兰阳性菌和阴性菌均有明显的抗菌作用，高浓度时对衣原体与某些病毒也有作用。体内外实验证明本品对结核杆菌与非典型的分枝杆菌及麻风分枝杆菌均有效。对多种结核杆菌的MIC为0.005-0.5mg/L，其最低杀菌浓度（MBC）约为MIC的4-16倍。利福平对繁殖期结核杆菌作用最强，但对静止期的结核杆菌也有杀菌作用，但所需浓度比繁殖期细菌约高10倍。利福平能透入细胞内，故对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用，是全效杀菌药。 本品能抑制分枝杆菌和其他微生物的DNA-依赖性RNA多聚酶，从而抑制细菌RNA的合成。其作用靶位在于RNA多聚酶的β亚基。 |
| 药动学 | 口服吸收可达90%-95%，于1-2小时血药浓度达峰，但食物与PAS能影响其吸收速度与吸收量。本品易渗入肌体组织、体液（包括脑脊液）中。正常人口服600mg后，Tmax为2-4小时，Cmax为7-25mg/L。口服常用剂量后，有效浓度约可持续6小时。分布容积约为1.6L/kg。在肝中代谢，主要代谢产物仍具有抗菌活性。体内药物多自胆汁中排泄，约1/3药物由尿排泄，尿中药物浓度可达治疗水平。血浆半衰期个体差异较大约（3.5±0.8）小时，血浆蛋白结合率为89%。药物吸收经消化道吸收后能迅速经胆汁排泄，但其中的原形药可经肠再吸收形成肠肝循环。药物经肝药酶代谢，主要代谢产物为25C-去乙酰基利福平，仍具有与母药相同的抗菌活性，但不易从肠道重吸收而从粪便排出。肝功能损害时，血药浓度可升高，半衰期也相应延长。肾功能不全时则未发现药物蓄积现象。本品对肝微粒药酶有诱导作用，反复用药后，药物代谢（包括首过效应）加强，约在2周后，半衰期可缩短为2小时。 |
| 相互作用 | 1. 与异烟肼联合应用，对结核杆菌有协同的抗菌作用。但可使异烟肼加速代谢为乙酰胺而加强肝毒性。与对氨基水杨酸合用也可加强肝毒性。连续饮酒也可加强本品的肝毒性。 2. 与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。 3. 有酶促作用，可使双香豆素类抗凝血药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜、环孢素、奎尼丁、丙吡胺等药物加速代谢而降低作用效果。 4. 长期服用本品，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。 5. 羧苄磺胺抑制本品的代谢，可使利福平的毒性增强。 6. 食物可阻碍本品的吸收，宜空腹服药。 |
| 不良反应 |
1. 胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等。 2. 血液系统反应有白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞增多等。在某些情况下尚可发生溶血性贫血。 3. 另外还有肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等。 |
| 疗效评价 | 国内由14个单位对以利福喷汀为主的和以利福平为主的联合随机、对照治疗结核243例，利福平一次600mg，一日1次，利福喷汀一次600mg，一周2次，连续9个月，随访3年。结果近期利福喷汀与利福平的有效率相似，均为96.4%，痰液培养转阴率为97.8%。 本品与异烟肼联合治疗肺结核患者疗效显著，连续治疗6个月，痰菌转阴率可达100%，空洞数量大为减少，由治疗前62例的129个减少到15-16个。 利福平对麻风杆菌有杀灭作用，现已成为麻风病联合治疗的主要药物。WHO推荐的治疗方案为：对多菌型麻风1次600mg，一月1次与氯法齐明一次300mg、一月1次和氨苯砜一日100mg联合治疗；对少菌型麻风一次600mg、一月1次与氨苯砜一日100mg联合治疗。 本品在治疗淋病或非淋菌性泌尿、生殖系统感染上也显示了良好的疗效。对于脑膜炎球菌接触者，利福平可用于化学预防药，利福平尚与万古霉素联合用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌所致的心内膜炎和骨髓炎。 |
抗感染疾病合理用药利福平(Rifampicin)临床用药信息
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